| 公開(公告)號 | CN1298715C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(專利)號 | CN02806561.1 |
| 申請日期 | 2002.03.11 |
| 專利名稱 | 作為組胺H3拮抗劑的非咪唑化合物 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.13 US 60/275,417 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司;法馬科皮亞藥物研發(fā)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·B·羅森布魯姆;Q·曾;M·W·穆塔希;R·G·阿斯拉尼安;P·C·廷;N·-Y·史;D·M·索洛蒙;J·曹;H·A·瓦卡羅;K·D·麥科米克;J·J·巴爾德溫;G·李 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-03-11 PCT/US2002/007106 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.09.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;徐雁漪 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物：或其藥物可接受的鹽或溶劑合物，其中：(A)R1選自：(1)芳基，其選自苯基和萘基；(2)雜芳基，其選自呋喃基，噻吩基，喹啉基和吲哚基；(3)C3-C7環(huán)烷基；(4)苯基C1-C6烷基；(5)選自以下的基團(tuán)：所述芳基、雜芳基、和苯基C1-C6烷基的苯基部分未被取代或被1至3個(gè)分別選自下列的取代基取代：(1)鹵原子；(2)羥基；(3)C1-C6烷氧基；(4)-O-苯基；(5)-SR22；(6)-CF3；(7)-NR4R5；(8)苯基；(9)NO2；(10)-CO2R4；(11)-CON(R4)2，其中各個(gè)R4相同或不同；(12)-CN；(13)-CH2OH；(14)C1-C6烷基；(15)被1至3個(gè)-NO2取代的苯基；或(16)-O-(C1-C6)-烷基苯基，其中該苯基未被取代或被1至3個(gè)獨(dú)立選擇的鹵原子取代；(B)X是-CH2-；(C)Y是-C(O)-；(D)M1是N和M2是C；(E)Z是C1-C6烷基，-SO2-，-C(O)-或-C(O)NR4-；(F)R2選自：(1)吡啶基或吡啶基N-氧化物；(2)二唑基、三唑基或四唑基；(3)C1-C6烷基；(4)被1至3個(gè)C1-C6烷氧基取代的苯基，或被1至3個(gè)-NHC(O)CH3取代的苯基；(5)被1至3個(gè)選自鹵素原子和-NR4R5的取代基取代的吡啶基；(G)R3是苯基；(H)R4選自：(1)氫；(2)C1-C6烷基；或(3)芐基；(I)R5選自：氫，C1-C6烷基和-C(O)R20；(J)R12選自C1-C6烷基；(K)R13選自C1-C6烷基或羥基，但當(dāng)R13為羥基時(shí)，R13不能鍵連在與氮相鄰的碳上；(L)R20是C1-C6烷基；(M)R22選自C1-C6烷基或苯基，其中所述苯基未被取代或被1至3個(gè)分別選自鹵原子的基團(tuán)取代；(N)a為0或2；(O)b為0或1；(P)n為2；(Q)p為2；以及(R)r為1。 |
| 摘要 | 揭示新穎式(I)化合物。也揭示一種包含式I化合物的藥物組合物。也揭示使用式I化合物治療多種疾病或病情的方法，例如過敏、過敏誘發(fā)呼吸道反應(yīng)、及充血(例如鼻充血)。也揭示使用式I化合物組合H1受體拮抗劑治療多種疾病或病情的方法，例如過敏、過敏誘發(fā)呼吸道反應(yīng)、及充血(例如鼻充血)。 |
| 國際公布 | 2002-09-19 WO2002/072570 英 |
