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3,15-二羰基赤霉酸類化合物及其酯和鹽

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 云南大學(xué);云大科技股份有限公司/張洪彬;陳靜波;劉建平;卿晨
公開(公告)號(hào) CN1300129C  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410021939.2  
申請(qǐng)日期 2004.02.27  
專利名稱 3,15-二羰基赤霉酸類化合物及其酯和鹽  
主分類號(hào) C07D307/77(2006.01)I  
分類號(hào) C07D307/77(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 云南大學(xué);云大科技股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張洪彬;陳靜波;劉建平;卿 晨  
地址 650091云南省昆明市五華區(qū)翠湖北路2號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 昆明正原專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 陳 左  
國(guó)省代碼 云南;53  
主權(quán)項(xiàng) 具有下述結(jié)構(gòu)通式為(I)的3,15-二羰基赤霉酸類化合物及其酯和鹽:R=H,CH3,CH2Ph,Li,Na,K,Mg,Ca,Cu,Zn,F(xiàn)e,Mn,La,CeR1=H,OH,OAc  
摘要 本發(fā)明涉及新穎的赤霉酸-3,15-羰基赤霉酸類化合物及其酯和鹽,其制備方法,以該化合物為活性成份的藥物組合物在抗癌方面的應(yīng)用,用下述結(jié)構(gòu)通式(I)表示:R=H,CH3,CH2Ph,Li,Na,K,Mg,Ca,Cu,Zn,F(xiàn)e,Mn,La,CeR1=H,OH,OAc本發(fā)明以價(jià)廉易得的赤霉酸(GA3)為原料合成赤霉酸酯(R1=CH3、CH2C6H5等),經(jīng)3-位酰化或氧化,15-位氧化為羥基或羰基,合成了數(shù)十種赤霉素衍生物,體外抗癌活性篩選發(fā)現(xiàn)3-位和15-位同時(shí)被氧化成羰基的化合物具有很強(qiáng)的抗癌活性,同時(shí)對(duì)正常細(xì)胞毒性很低。  
國(guó)際公布  
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