| 公開(公告)號 | CN1301977C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN02814123.7 |
| 申請日期 | 2002.07.12 |
| 專利名稱 | 氨基嘧啶化合物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/42(2006.01)I;C07D239/22(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.13 JP 213417/2001;2001.7.13 JP 213418/2001;2001.10.9 JP 310900/2001;2001.11.27 JP 360339/2001;2002.1.16 JP 7015/2002;2002.2.19 JP 42076/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡英國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 松下明生;小田水穗;河內(nèi)康弘;親潤一 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-07-12 PCT/JP2002/007129 |
| 進入國家日期 | 2004.01.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;郭廣迅 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種制備具有式(3)的2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶的方法：其中R是C1-6烷基，其包括步驟：使具有式(1)的羥基嘧啶化合物：其中R與上述相同，與具有式(2)的有機磺酰鹵反應：R’SO2X (2)其中R’選自C1-6烷基，氟代烷基和任選被C1-4烷基，C1-4烷氧基，鹵素或硝基取代的苯基，X是鹵素原子，或與具有式(2a)的有機磺酸酐反應：(R’SO2)2O (2a)其中R’具有上述相同含義，和使生成的反應產(chǎn)物與N-甲基-N-甲磺酰胺反應，其中羥基嘧啶化合物與有機磺酰鹵或有機磺酸酐的反應和生成的反應產(chǎn)物與N-甲基-N-甲磺酰胺的反應均在堿存在下進行。 |
| 摘要 | 式(3)的2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶：[R是烴基]通過如下步驟制備：(I)使異丁基乙酸酯與4-氟苯甲醛和脲在質(zhì)子化合物和金屬鹽存在下反應；(II)氧化步驟(I)的反應產(chǎn)物；(III)使步驟(II)的氧化產(chǎn)物與有機磺�；u或有機磺酸酐反應；和(IV)使步驟(III)的反應產(chǎn)物與N-甲基-N-甲磺酰胺反應。 |
| 國際公布 | 2003-01-23 WO2003/006439 英 |
