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阿奇霉素的水溶性磷酸鹽的注射劑型及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 上海新先鋒藥業(yè)有限公司/鈕犇;湯國(guó)楨;黃君勤;孟黎明;魏瑞萍;張玉蓮;張曉航;管海蓉;張英
公開(公告)號(hào) CN1313476C  
公開(公告)日 2007.05.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03150874.X  
申請(qǐng)日期 2003.09.09  
專利名稱 阿奇霉素的水溶性磷酸鹽的注射劑型及其制備方法  
主分類號(hào) C07H17/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海新先鋒藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 鈕 犇;湯國(guó)楨;黃君勤;孟黎明;魏瑞萍;張玉蓮;張曉航;管海蓉;張 英  
地址 201203上海市浦東張江路92號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海東亞專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 董 梅  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種阿奇霉素的水溶性磷酸鹽的制備方法,其特征在于:阿奇霉素與適當(dāng)量的磷酸在溶液中反應(yīng)溶解,H3PO4的摩爾數(shù)應(yīng)為阿奇霉素的1.8-2.5倍。  
摘要 本發(fā)明阿奇霉素的水溶性磷酸鹽的注射劑型及其制備方法涉及一大環(huán)內(nèi)酯類抗生素阿奇霉素的新的水溶性磷酸鹽及其注射用針劑和其制造方法。一種阿奇霉素水溶性磷酸鹽的制備方法是:阿奇霉素與適當(dāng)量的磷酸在溶液中反應(yīng)溶解,H3PO4的摩爾數(shù)應(yīng)為阿奇霉素的1.8—2.5倍。所述的制備方法得到的阿奇霉素磷酸鹽,由一摩爾阿奇霉素與二摩爾的磷酸結(jié)合而成,分子式為:C38H74N2O12·(H2PO4)2。本發(fā)明阿奇霉素磷酸鹽對(duì)潮氣較穩(wěn)定。即使在相對(duì)濕度75%、溫度25℃的環(huán)境中放置2天,只增重約3%。外觀幾乎無變化,折干含量不變。該鹽在高溫密閉容器中保存6個(gè)月,澄清度、pH值、外觀皆無變化,含量?jī)H下降2%左右。制備方便,工藝條件容易控制。  
國(guó)際公布  
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