| 公開(公告)號 | CN1313472C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN03814963.X |
| 申請日期 | 2003.04.25 |
| 專利名稱 | HIV蛋白酶抑制劑化合物的膦酸酯類似物的細胞蓄積及這類化合物 |
| 主分類號 | C07F9/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/40(2006.01)I;C07F9/02(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I;C07C311/16(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.4.26 US 60/375,665;2002.4.26 US 60/375,834;2002.4.26 US 60/375,779;2002.4.26 US 60/375,622 |
| 申請(專利權)人 | 吉里德科學公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·N·阿里米里;M·M·貝克爾;C·布賴恩特;J·M·陳;陳小五;A·達斯特加;M·法迪斯;何公欣;金浩崙;C·U·金;W·A·李;C·P·李;林桂瑛;劉洪濤;R·L·馬克曼;M·L·米切爾;P·H·納爾遜;H-J·普因;T·D·羅維;M·斯帕拉西諾;S·斯瓦米納薩恩;J·D·塔里奧;王建英;M·A·威廉斯;徐連紅;楊征宇;R·H·于;J·張;L·張 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-04-25 PCT/US2003/012901 |
| 進入國家日期 | 2004.12.24 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 具有下式的化合物：其中A3為a)-OCH2P(O)R1R2；b)-P(O)R1R2；c)-CH2P(O)R1R2；其中，在基團a)、b)和c)中，R1和R2各自獨立地選自羥基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、異丙氧基、苯氧基、芐氧基和O-新戊酰氧基甲基，d)-OCH2P(O)R1R2，其中R1和R2各自獨立地選自Gly-Et、Ala-Et、Aba-Et、Val-Et、Leu-Et、Phe-Bu和Phe-Et；e)-OCH2P(O)R1R2；f)-OCH2CH2OCH2P(O)R1R2；其中在基團e)和f)中，R1為羥基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、異丙氧基、苯氧基或芐氧基；并且R2為Glc-Et、Lac-Me、Lac-Et、Lac-iPr、Lac-Bu、Lac-EtMor、Lac-Me、Lac-Et、Lac-Bn、Lac-OH、Hba-Et、Hba-tBu、Hba-OH、MeBut-Et或DiMePro-Me；g)-OCH2P(O)R1R2其中R1為苯氧基、芐氧基、乙氧基、三氟乙氧基或羥基；并且R2選自Gly-Bu、Ala-Me、Ala-Et、Ala-iPr、(D)Ala-iPr、Ala-Bu、Aba-Et、Aba-Bu和Ala-OH；h)-CH2NHCH2CH2P(O)R1R2其中R1為羥基、甲氧基、乙氧基、三氟乙氧基、異丙氧基、苯氧基或芐氧基，并且R2選自Glc-Et、Lac-Me、Lac-Et、Lac-iPr、Lac-Bu、Lac-EtMor、Lac-Bn、Lac-OH、Hba-Et、Hba-tBu、Hba-OH、MeBut-Et、DiMePro-Me、Gly-Bu、Ala-Me、Ala-Et、Ala-iPr、(D)Ala-iPr、Ala-Bu、Aba-Et、Aba-Bu和Ala-OH；或其生理上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 公開了用作治療劑和用于其它工業(yè)目的的具有HIV蛋白酶抑制性能的膦酸酯取代的化合物。組合物抑制HIV蛋白酶活性和/或在治療學上用于治療AIDS和其它抗病毒感染，以及用于檢測HIV蛋白酶的試驗。 |
| 國際公布 | 2003-11-06 WO2003/090690 英 |
