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左旋鹵代斯庫利啉鹽及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中國科學院上海藥物研究所/李劍峰;索瑾;夏廣新;金文橋;沈敬山
公開(公告)號 CN100345848C  
公開(公告)日 2007.10.31  
申請(專利)號 CN03151464.2  
申請日期 2003.09.29  
專利名稱 左旋鹵代斯庫利啉鹽及其制備方法和用途  
主分類號 C07D455/03(2006.01)I  
分類號 C07D455/03(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國科學院上海藥物研究所  
發(fā)明(設計)人 李劍峰;索 瑾;夏廣新;金文橋;沈敬山  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海開祺知識產(chǎn)權代理有限公司  
代理人 費開逵  
國省代碼 上海;31  
主權項 結構如下的左旋鹵代斯庫利啉鹽或其水合物其中X為F、Cl、B或I;A為可與左旋鹵代斯庫利啉自由堿形成鹽的有機酸或無機酸;當形成左旋鹵代斯庫利啉無機酸鹽時,無機酸鹽:鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽或磷酸氫鹽;當形成左旋鹵代斯庫利啉有機酸鹽時,有機酸鹽:醋酸鹽、苯甲酸鹽、丁二酸鹽、富馬酸鹽、馬來酸鹽、乳酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、琥珀酸鹽、葡糖酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽或對甲苯磺酸鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及一種四氫原小檗堿類化合物左旋鹵代斯庫利啉鹽,經(jīng)藥理試驗證明該類鹽具有抗精神分裂癥作用,特別是左旋氯斯庫利啉甲磺酸鹽與左旋氯斯庫利啉比較,在溶解性和穩(wěn)定性方面大大改善,更有利于后續(xù)的藥理研究,且為制備有效的藥物制劑創(chuàng)造了條件。  
國際公布  
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