| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1753677A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480005183.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.25 |
| 專利名稱 | 降眼壓劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/454(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)N;C07D413/14(2006.01)N;C07D417/12(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.28 JP 053708/2003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 住友制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 松島弘明;藤永久美子 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-25 PCT/JP2004/002235 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張軼東;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 降眼壓劑，包含下列化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽之一作為活性成分： 式(1)表示的化合物： 其中A是亞甲基、亞乙基或氧原子，n是整數(shù)3或4，R是任選地被取代的苯基、任選地被取代的2-吡啶基、任選地被取代的2-嘧啶基，而雙環(huán)中的帶有虛線的實(shí)線是指單鍵或雙鍵； 式(2)的化合物： 其中A1是羰基或磺�；�，并且當(dāng)A1是羰基時(shí)，A2是下式表示的基團(tuán)： 其中E1是亞甲基、亞乙基或氧原子，而帶有虛線的實(shí)線如上所定義，下式代表的基團(tuán)： 其中E2是亞甲基或亞乙基，而帶虛線的實(shí)線如上所定義， 或下式代表的基團(tuán)： 其中R1、R2、R3、R4、R5和R6獨(dú)立地是氫或甲基， 并且當(dāng)A1是磺�；鶗r(shí)，A2是1，2-亞苯基，A3是任選地被羥基取代的亞乙基、亞乙烯基或亞乙炔基，m是整數(shù)0、1或2， 或式(3)的化合物： 其中R30是氫原子、鹵原子、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基或羥基，A4是下式表示的基團(tuán)： 其中R10和R20兩者都是氫原子，或者它們中的任一個(gè)是氫原子，而另一個(gè)是羥基、低級(jí)烷基或低級(jí)烷酰氧基，或R10和R20一起形成氧原子，E3是亞甲基、亞乙基或氧原子，并且?guī)в刑摼�的實(shí)線如上所定義， 下式代表的基團(tuán)： 其中E4是亞甲基或亞乙基，R11和R12兩者都是氫原子，或者它們中的任一個(gè)是氫原子，而另一個(gè)是羥基、低級(jí)烷基或低級(jí)烷酰氧基，或R11和R12一起形成氧原子，并且?guī)в刑摼�的實(shí)線如上所定義， 或下式代表的基團(tuán)： 其中R13、R14、R15、R16、R17和R18獨(dú)立地是氫原子或低級(jí)烷基，并且R11和R12以及帶有虛線的實(shí)線如上所定義， 以及A5是被羥基取代的低級(jí)亞烷基、低級(jí)亞烯基、低級(jí)亞炔基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是提供降眼壓劑作為青光眼、眼壓過(guò)高等的預(yù)防劑或治療劑，包括式(1)化合物：其中A是亞甲基、亞乙基或氧原子，n是整數(shù)3或4，R是任選地被取代的苯基、任選地被取代的2-吡啶基、任選地被取代的2-嘧啶基，而雙環(huán)中的帶有虛線的實(shí)線是指單鍵或雙鍵。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-10 WO2004/075895 日 |
