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噻吩并嘧啶化合物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社/長(zhǎng)展生;今田岐;飛高武憲;三輪憲弘;日下雅美;鈴木伸宏
公開(公告)號(hào) CN1768065A  
公開(公告)日 2006.05.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480008798.9  
申請(qǐng)日期 2004.01.28  
專利名稱 噻吩并嘧啶化合物及其用途  
主分類號(hào) C07D495/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P5/04(2006.01)I;A61P5/24(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.0  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.1.29 JP 020854/2003  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 長(zhǎng)展生;今田岐;飛高武憲;三輪憲弘;日下雅美;鈴木伸宏  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-01-28 PCT/JP2004/000741  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.09.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 封新琴;巫肖南  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有下述通式的化合物或其鹽: 式中 R1為C1-4烷基; R2為 (1)取代或未取代的C1-6烷基,取代基選自:(1’)羥基,(2’)C1-4烷氧基,(3’)C1-4烷氧基-羰基,(4’)二-C1-4烷基-氨基甲;,(5’)5-至7-元含氮的雜環(huán)基,(6’)C1-4烷基-羰基和(7’)鹵素, (2)取代或未取代的C3-8環(huán)烷基,取代基為:(1’)羥基或(2’)單-C1-4烷基-羰基氨基, (3)取代或未取代的5-至7-元含氮的雜環(huán)基,取代基選自:(1’)鹵素,(2’)羥基,(3’)C1-4烷基和(4’)C1-4烷氧基, (4)取代或未取代的苯基,取代基選自:(1’)鹵素,(2’)C1-4烷氧基-C1-4烷基,(3’)單-C1-4烷基-氨基甲酰基-C1-4烷基,(4’)C1-4烷氧基和(5’)單-C1-4烷基-氨基甲酰基-C1-4烷氧基,或者 (5)C1-4烷氧基; R3為C1-4烷基; R4為 (1)氫原子, (2)C1-4烷氧基, (3)C6-10芳基, (4)N-C1-4烷基-N-C1-4烷基磺酰氨基, (5)羥基,或者 (6)取代或未取代的5-至7-元含氮的雜環(huán)基,取代基選自:(1’)氧代,(2’)C1-4烷基,(3’)羥基-C1-4烷基,(4’)C1-4烷氧基-羰基,(5’)單-C1-4烷基-氨基甲;(6’)C1-4烷基磺酰基; n為1-4的整數(shù); 條件是:當(dāng)R2為取代或未取代的苯基時(shí),R4為取代或未取代的5-至7-元含氮的雜環(huán)基,R4的取代基選自:(1)氧代,(2)羥基-C1-4烷基,(3)C1-4烷氧基-羰基,(4)單-C1-4烷基-氨基甲;(5)C1-4烷基磺;。  
摘要 本發(fā)明披露具有下述通式的化合物或其鹽:式中R1為C1-4烷基;R2為(1)取代或未取代的5-至7-元含氮的雜環(huán)基,取代基選自:(1’)鹵素,(2’)羥基,(3’)C1-4烷基和(4’)C1-4烷氧基;(2)任選具有取代基的苯基,取代基選自:(1’)鹵素,(2’)C1-4烷氧基-C1-4烷基,(3’)單-C1-4烷基-氨基甲;-C1-4烷基,(4’)C1-4烷氧基和(5’)單-C1-4烷基氨基甲酰基-C1-4烷氧基等;R3為C1-4烷基;R4為C1-4烷氧基等;n為1-4的整數(shù);所述化合物為具有促性腺素釋放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶化合物。  
國(guó)際公布 2004-08-12 WO2004/067535 日  
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