| 公開(公告)號 | CN1765872A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(專利)號 | CN200510095766.3 |
| 申請日期 | 2005.11.22 |
| 專利名稱 | 2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1,3-丙二醇的制備方法 |
| 主分類號 | C07C209/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07C209/34(2006.01)I;C07C211/27(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 江蘇吳中蘇藥醫(yī)藥開發(fā)有限責(zé)任公司;國藥醫(yī)藥發(fā)展公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 朱崇泉;高振云;鄧銀來;李錦玉;沈成榮;楊 秋;曹慶先 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市鼓樓區(qū)馬家街26號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 南京君陶專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 奚勝元 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 一種制備以下通式(I)之2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1，3-丙二醇的方法： 式中：R為C1-10的烷基； 其特征在于該方法包括以下步驟： 1)，烷基苯(II) 與3-鹵代丙酰氯(IX) 在Lewis酸存在下進(jìn)行F-C�；磻�(yīng)，生成β-鹵代-對烷基苯丙酮(III)； 式中：R為C1-10的烷基，X為鹵素原子Cl或Br； 2)，β-鹵代-對烷基苯丙酮(III)與亞硝酸鈉反應(yīng)，生成β-硝基-對烷基苯丙酮(IV)； 式中：R為C1-10的烷基； 3)，β-硝基-對烷基苯丙酮(IV)還原形成3-硝基-1-(4-烷基苯基)丙醇(V)； 式中：R為C1-10的烷基； 4)，3-硝基-1-(4-烷基苯基)丙醇(V)與甲醛在堿性條件下縮合生成2-硝基-2-羥甲基-4-(4-烷基苯基)-1，4丁二醇(VI)； 式中：R為C1-10的烷基； 5)，2-硝基-2-羥甲基-4-(4-烷基苯基)-1，4丁二醇(VI)還原、氫解形成目標(biāo)化合物2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1，3-丙二醇(I)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了通式(I)之2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1，3-丙二醇的制備方法：該方法是以烷基苯II為起始原料，在Lewis酸存在下與3-鹵代丙酰氯進(jìn)行Friedel-Crafts�；磻�(yīng)，生成β-鹵代對烷基苯丙酮III；III與亞硝酸鈉反應(yīng)，生成關(guān)鍵的中間產(chǎn)物β-硝基對烷基苯丙酮IV。IV經(jīng)復(fù)氫化合物還原制得3-硝基-1-(4-烷基苯基)丙醇V，然后經(jīng)過羥甲基化制得2-硝基-2-羥甲基-4-(4-烷基苯基)-1，4丁二醇VI，中間體VI再氫化還原硝基的同時脫芐醇羥基得到目標(biāo)化合物2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1，3-丙二醇I。 |
| 國際公布 |
