| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1769286A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510109292.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.20 |
| 專利名稱 | 一種治療鼻腔分泌過(guò)度和慢阻肺的化合物以及藥物組合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D487/08(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D487/08(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 嘉事堂藥業(yè)股份有限公司;北京世橋生物制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳小平;趙書(shū)強(qiáng);曹 霞;張潔清;齊 濤 |
| 地址 | 100080北京市海淀區(qū)北四環(huán)西路9號(hào)銀谷大廈1805 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 魯 兵 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 治療鼻分泌過(guò)度和慢阻肺的化合物，用式(I)結(jié)構(gòu)表示： 式中： R1為環(huán)戊基； R2為甲基時(shí)，X-為甲磺酸根； R2為乙基時(shí)，X-為溴離子或甲磺酸根； R2為異丙基，X-為溴離子或甲磺酸根。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一類(lèi)治療鼻腔分泌過(guò)多和慢阻肺的藥物，同時(shí)提供治療鼻分泌過(guò)度和慢阻肺的藥物組合物，分別為氣霧劑、粉霧劑、滴鼻劑和噴鼻劑。本發(fā)明的化合物在鹽酸戊乙奎醚基礎(chǔ)上引入季銨基團(tuán)，難以透過(guò)粘膜進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，更不能進(jìn)入中樞，這樣局部給藥后，沒(méi)有中樞作用，不影響纖毛的清除功能，可用于慢阻肺的治療；并且該類(lèi)新化合物由于從粘膜部位吸收率很低，因此在局部的滯留時(shí)間延長(zhǎng)，可產(chǎn)生較長(zhǎng)的支氣管擴(kuò)張和腺體分泌抑制功能，從而使本發(fā)明的新化合物以及含有這些化合物的組合物可以作為抗慢阻肺和治療鼻炎的藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
