| 公開(公告)號 | CN1255406C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(專利)號 | CN00804568.2 |
| 申請日期 | 2000.10.27 |
| 專利名稱 | 取代的2-芳基-3-(雜芳基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶類化合物以及相關(guān)的藥物組合物和方法 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.11.10 US 60/164700 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧索-麥克尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·H·多德;J·R·亨里;K·C·魯佩特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-10-27 PCT/US2000/029875 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.09.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其可藥用鹽， 式I 其中 (a)R1選自NH2、C1-5烷基氨基、二C1-5烷基氨基、苯基甲基氨基和C1-5烷基羰基氨基， (b)Y選自H、鹵素、哌啶基、OR4、SR4和NR4R5，其中 R4和R5彼此獨立地選自H、C3-5碳環(huán)、苯基、α-烷基-苯基C1-5烷基、選擇性地被R、NHR、N(R)2、C3-5碳環(huán)或苯基取代的直鏈或支鏈烷基，其中(i)R為H、鹵素、C1-5烷基、苯基甲基、取代的苯基甲基、SO2Ph、吡啶基或吡啶基甲基，并且(ii)所述的苯基和α-烷基-苯基C1-5烷基可以被一個或多個選自鹵素、C1-5烷基、C1-5烷氧基、芳基C1-3烷基氨基、苯基甲基和取代的苯基甲基的基團所取代； 所述苯基甲基的取代基選自鹵素、C1-5烷基、C1-5烷氧基、芳基C1-3烷基氨基、R′R″NCH＝N-和OR，其中R′、R″和R彼此獨立地選自H、C1-5烷基、苯基甲基和α-烷基-苯基甲基；或者R4選自 和 其中R可以相同或不同并且彼此獨立地選自H、鹵素、C1-5烷基、苯基甲基、取代的苯基甲基、SO2Ph、吡啶基和吡啶基甲基，n是0-5； 其中苯基甲基的取代基如上述定義； (c)R2是1至5個彼此獨立地選自鹵素、三氟甲基、-NHCH2Ph、C1-5烷基和C1-5烷氧基的基團； (d)R3是H，或者合在一起是6電子離域共軛冗鍵系統(tǒng)的5至6元環(huán)；和 (e)X是N或CH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一系列式(I)的咪唑并嘧啶類化合物以及含有該化合物的藥物組合物。本發(fā)明的化合物可以抑制多種炎性細(xì)胞因子的生產(chǎn)，并可用于治療和預(yù)防與這些細(xì)胞因子過度生產(chǎn)有關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2001-05-17 WO2001/034605 英 |
