| 公開(公告)號(hào) | CN1780815A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480011219.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.27 |
| 專利名稱 | 芳族羥苯基和芳族硫基苯基衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07C323/20(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C323/20(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.30 DK PA200300649 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | H.隆德貝克有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·P·史密斯;G·米克森;K·安德森;D·R·格雷維;J·�；律� |
| 地址 | 丹麥哥本哈根 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-04-27 PCT/DK2004/000290 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.10.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式I的化合物或其鹽如藥學(xué)上可接受的鹽 其中 X為O、S或CR11R12，其中R11和R12獨(dú)立選自H或C1-6烷基； Y為O或S； R1、R2、R3和R4獨(dú)立選自氫；鹵素；氰基；硝基；C1-6-烷(烯/炔)基；C1-6-烷(烯/炔)基氧基；C1-6-烷(烯/炔)基硫基；羥基；羥基-C1-6-烷(烯/炔)基；鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基；鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基；C3-8-環(huán)烷(烯)基；C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；�；�；C1-6-烷(烯/炔)基氧基羰基；C1-6-烷(烯/炔)基磺�；�；任選被以下基團(tuán)取代的芳基：鹵素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基、羥基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、�；1-6-烷(烯/炔)基氧基羰基或C1-6-烷(烯/炔)基磺�；�；任選被以下基團(tuán)取代的單環(huán)雜芳基：鹵素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基、羥基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基羰基或C1-6-烷(烯/炔)基磺�；�；或-NR13R14，其中R13和R14獨(dú)立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6烷(烯/炔)基或芳基，或R13和R14與氮一起形成任選含1個(gè)選自O(shè)、S或N的另外雜原子的3-7元雜環(huán)； R5為任選被以下基團(tuán)取代的芳基或單環(huán)雜芳基：鹵素、氰基、硝基、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基、羥基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、�；�、C1-6-烷(烯/炔)基氧基羰基、C1-6-烷(烯/炔)基磺酰基或-NR15R16，其中R15和R16獨(dú)立選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6烷(烯/炔)基或芳基，或R15和R16與氮一起形成任選含1個(gè)選自O(shè)、S或N的另外雜原子的3-7元雜環(huán)； R6選自H、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基或C3-8-環(huán)烷(烯)基，條件是如果R6選自C1-6-烷(烯/炔)基氧基或C1-6-烷(烯/炔)基硫基，則X為CR11R12，其中R11和R12獨(dú)立選自H或C1-6烷基； R7和R8獨(dú)立選自H、C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基； R9和R9’獨(dú)立選自H、C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6烷(烯/炔)基硫基-C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基；或 R6和R8與氮一起形成飽和3-7元雜環(huán)，R7選自H、C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基，且R9和R9’獨(dú)立選自H、C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6烷(烯/炔)基硫基-C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基；或 R7和R8與氮一起形成飽和3-7元雜環(huán)，且R6選自H、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基或C3-8-環(huán)烷(烯)基，條件是如果R6選自C1-6-烷(烯/炔)基氧基或C1-6-烷(烯/炔)基硫基，則X為CR11R12，其中R11和R12獨(dú)立選自H或C1-6烷基，且R9和R9’獨(dú)立選自H、C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6烷(烯/炔)基硫基-C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基；或 R8和R9與氮一起形成飽和3-7元雜環(huán)，且R6選自H、C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、C1-6-烷(烯/炔)基硫基或C3-8-環(huán)烷(烯)基，條件是如果R6選自C1-6-烷(烯/炔)基氧基或C1-6-烷(烯/炔)基硫基，則X為CR11R12，其中R11和R12獨(dú)立選自H或C1-6烷基，R7選自H、C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基，和R9’選自H、C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6烷(烯/炔)基硫基-C1-6-烷(烯/炔)基或C3-8-環(huán)烷(烯)基； R10為H、C1-6-烷(烯/炔)基、芳基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基，其中芳基任選被以下基團(tuán)取代：鹵素、CF3、OCF3、CN、NO2或C1-6-烷(烯/炔)基；或堿金屬。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及其中取代基定義如說明書的式I化合物。式I化合物用于治療疾病例如精神分裂癥包括陽性與陰性兩種癥狀的精神分裂癥和其它精神病。 |
| 國際公布 | 2004-11-11 WO2004/096761 英 |
