| 公開(公告)號 | CN1795173A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN200480014518.5 |
| 申請日期 | 2004.05.24 |
| 專利名稱 | 卡托普利衍生物 |
| 主分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/16(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.28 EP 03101553.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 尼科克斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·阿爾米蘭特;E·安吉尼;P·德爾索爾達(dá)托 |
| 地址 | 法國索菲亞安蒂波利斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-24 PCT/EP2004/050899 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式(I)的化合物和/或其藥學(xué)上可接受的鹽或立體異構(gòu)體： 其中： Q＝-CO-、-OCO-、-CONH-、-COCH(R)NH-，其中R為H、直鏈或支鏈(C1-C6)-烷基、-(CH2)2SCH3或芐基；條件是-S-連接至-CO； n為等于0或1的整數(shù)； A＝H、W(其中W為C1-C6-烷基、苯基或芐基)或選自以下基團(tuán)： 1a) 1b) 1c) 其中z和Y相同或不同，且為H或直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基；條件是當(dāng)A選自基團(tuán)1b和1c時(shí)，Q＝-CO-； 1d1) 1d2) 1d3) 其中z和Y定義同上； 條件是當(dāng)A選自基團(tuán)1d1-1d3時(shí)，Q＝-COCH(R)NH-，其中R定義同上； R3為具有以下含義的二價(jià)基團(tuán)： a)任選被至少一個(gè)鹵原子取代的直鏈或任何可能的支鏈C1-C20亞烷基，優(yōu)選具有1-5個(gè)碳原子，或任選取代的具有5-7個(gè)碳原子的亞環(huán)烷基； b) c) 其中： n3為0-20的整數(shù)，優(yōu)選0-5； n3′為1-20的整數(shù)，優(yōu)選1-5； 其中-ONO2基團(tuán)連接至-CH2基團(tuán)； d) d1) 其中X1為-O-或-S-，m為1-6的整數(shù)，優(yōu)選1-4，m1為1-10的整數(shù)，優(yōu)選1-5，Rf為氫原子或CH3，Rf為CH3； 其中m為1-6的整數(shù)，優(yōu)選1-4，Rf為氫原子或CH3； e) 其中： nIX為0-10的整數(shù)，優(yōu)選0-3； nIIX為1-10的整數(shù)，優(yōu)選1-3； RTIX、RTIX′、RTIIX、RTIIX′相同或不同，且為H或直鏈或支鏈(C1-C4)-烷基，優(yōu)選RTIX、RTIX′、RTIIX、RTIIX′為H； 且其中-ONO2基團(tuán)連接至 Y3為飽和、不飽和或芳族5或6元雜環(huán)，含有一個(gè)或多個(gè)選自氮、氧、硫的雜原子，并選自例如 X＝-NH-、-O-、-S-； B＝H、-R3a-ONO2，其中R3a具有與上述R3定義相同的含義，或選自下列基團(tuán)： f) g) 其中n3′定義同上；其中-ONO2基團(tuán)連接至-(CH2)n3′基團(tuán)； 或B為式(IA)的基團(tuán)： 其中R2為H、直鏈或支鏈(C1-C6)-烷基或-R3b-ONO2，R3b具有與上述a)中R3定義相同的含義； 條件是： i)當(dāng)R3a為f)和g)中定義的基團(tuán)時(shí)，則A為W； ii)當(dāng)R3a為g)中定義的基團(tuán)時(shí)，則X為-S-； iii)當(dāng)B為式(IA)的基團(tuán)時(shí)，則X為-NH-； iV)基團(tuán)A或B中至少一個(gè)含有-ONO2基團(tuán)。 |
| 摘要 | 描述具有提高的藥理活性和耐受性的卡托普利硝基衍生物。它們可用于治療或預(yù)防心血管疾病、炎性疾病和腎臟疾病。 |
| 國際公布 | 2004-12-09 WO2004/106300 英 |
