| 公開(公告)號(hào) | CN1829701A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480021942.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.29 |
| 專利名稱 | 哌嗪衍生物和它們作為治療劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/42(2006.01)I;C07D241/26(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.30 US 60/491,095 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 澤農(nóng)醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·司維利多弗;V·柯杜穆魯;劉世峰;M·阿布里歐;M·D·溫瑟爾;H·W·戈施文德;R·卡姆博耶;孫紹毅;M·W·赫拉黛;李文寶;涂 馳 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-07-29 PCT/US2004/024658 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 抑制人硬脂酰-輔酶A去飽和酶(hSCD)活性的方法，它包括使hSCD的源與式(I)的化合物、其立體異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體或互變異構(gòu)體、其藥學(xué)上可接受的鹽、其藥物組合物或其前體藥物接觸： 其中： x和y各自獨(dú)立地是1，2或3； W是-N(R1)C(O)-，-C(O)N(R1)-，-OC(O)N(R1)-，-N(R1)C(O)N(R1)-，-O-，-N(R1)-，-S(O)t-(其中t是0，1或2)，-N(R1)S(O)2-，-S(O)2N(R1)-，-C(O)-，-OS(O)2N(R1)-，-OC(O)-，-C(O)O-或-N(R1)C(O)O-； V是-C(O)-，-C(O)O-，-C(S)-，-C(O)N(R1)-，-S(O)2-，-S(O)2N(R1)-或-C(R10)H-； G，J，L和M各自獨(dú)立地選自-N＝或-C(R4)＝；前提條件是，G，J，L和M中的至少兩個(gè)是-N＝，以及前提條件是當(dāng)G和J兩者都是-C(R4)＝時(shí)，L和M不能都是-N＝，并且當(dāng)L和M兩者都是-C(R4)＝時(shí)，G和J不能都是-N＝； 各R1獨(dú)立地選自氫，C1-C12烷基，C2-C12羥烷基，C4-C12環(huán)烷基烷基和C7-C19芳烷基； R2選自C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C2-C12羥烷基，C2-C12羥基鏈烯基，C2-C12烷氧基烷基，C3-C12環(huán)烷基，C4-C12環(huán)烷基烷基，芳基，C7-C19芳烷基，C3-C12雜環(huán)基，C3-C12雜環(huán)基烷基，C1-C12雜芳基，和C3-C12雜芳基烷基； 或R2是具有2到4個(gè)環(huán)的多環(huán)結(jié)構(gòu)，其中所述環(huán)獨(dú)立地選自環(huán)烷基，雜環(huán)基，芳基和雜芳基并且所述環(huán)的一些或全部可以彼此稠合； R3選自C1-C12烷基，C2-C12鏈烯基，C2-C12羥烷基，C2-C12羥基鏈烯基，C2-C12烷氧基烷基，C3-C12環(huán)烷基，C4-C12環(huán)烷基烷基，芳基，C7-C19芳烷基，C3-C12雜環(huán)基，C3-C12雜環(huán)基烷基，C1-C12雜芳基和C3-C12雜芳基烷基； 或R3是具有2到4個(gè)環(huán)的多環(huán)結(jié)構(gòu)，其中所述環(huán)獨(dú)立地選自環(huán)烷基，雜環(huán)基，芳基和雜芳基并且所述環(huán)的一些或全部可以彼此稠合； 各R4獨(dú)立地選自氫，氟，氯，甲基，甲氧基，三氟甲基，氰基，硝基或-N(R9)2； 各R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a獨(dú)立地選自氫或C1-C3烷基； 或R5和R5a一起，或R6和R6a一起，或R7和R7a一起，或R8和R8a一起是氧代基，前提條件是當(dāng)V是-C(O)-時(shí)，R6和R6a一起或R8和R8a一起不形成氧代基，而剩余的R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a各自獨(dú)立地選自氫或C1-C3烷基； 或R5，R5a，R6和R6a中的一個(gè)與R7，R7a，R8和R8a中的一個(gè)一起形成亞烷基橋，而剩余的R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a各自獨(dú)立地選自氫或C1-C3烷基； R10是氫或C1-C3烷基；和 各R9獨(dú)立地選自氫或C1-C6烷基。 |
| 摘要 | 公開了治療哺乳動(dòng)物(優(yōu)選人)中由SCD介導(dǎo)的疾病或病況的方法，其中該方法包括對(duì)需要治療的哺乳動(dòng)物施用式(I)的化合物。其中G，J，L，M，x，y，W，V，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R8a，R9，R9a，R10，R10a，R11和R11a如本申請(qǐng)所定義。還公開了包含式(I)化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/011657 英 |
