| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1264511C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200410042521.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.20 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 一種從植物中提取原阿片堿及其藥物制劑的制備和應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/395(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/395(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 北京神農(nóng)壇醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張 平 |
| 地址 | 100036北京市海淀區(qū)蓮花小區(qū)1號(hào)樓1門(mén)1803室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種從植物中提取的原阿片堿的藥物的制備方法，其特征為： (1)原阿片堿的提取、純化 取含原阿片堿的藥材，粉碎成粗粉，用95％的乙醇回流提取3次，每次乙醇用量為生藥的6-8倍，回流提取1-3小時(shí)，提取液合并，濾過(guò)，減壓回收溶劑，得醇提取物。將醇提取物以1％的鹽酸溶液超聲或微熱使完全溶解，靜置24小時(shí)，濾過(guò)，濾液用堿溶液調(diào)節(jié)pH值至10-12，水浴60℃保溫30分鐘，放冷，濾過(guò)，干燥，得含原阿片堿的沉淀，沉淀用氯仿溶解，緩緩加入乙醇，使溶液中氯仿與乙醇之比為1∶3-5，將氯仿-乙醇溶液于水浴上加熱，回收氯仿至盡，放冷，靜置12小時(shí)，待其結(jié)晶完全，濾過(guò)，得含原阿片堿85％以上的粗晶；將粗晶重新溶于氯仿中，再緩緩加入乙醇，使氯仿∶乙醇＝1∶3-4，水浴60℃加熱，回收氯仿至盡后，放冷，靜置重結(jié)晶，濾過(guò)，結(jié)晶于低溫≤60℃時(shí)真空干燥，得原阿片堿純品，測(cè)得原阿片堿含量≥98％。 (2)制劑的處方 片劑組成為原阿片堿為4-6重量份，藥用輔料為94-96重量份； 顆粒劑組成為原阿片堿為4-6重量份，藥用輔料為994-996重量份； 膠囊劑組成為原阿片堿為4-6重量份，藥用輔料為194-196重量份； 軟膠囊組成為原阿片堿為4-6重量份，藥用輔料為14-16重量份； 水針劑組成為原阿片堿為1-8重量份，藥用輔料為4-32重量份； 粉針劑組成為原阿片堿為1-8重量份，藥用輔料為4-32重量份； (3)制劑制備 A.固體制劑的制備：取原阿片堿，加入藥劑學(xué)上可以接受的藥用輔料，用常規(guī)制藥工藝制備成片劑，顆粒劑，膠囊劑、軟膠囊劑； B.水針劑的制備：取原阿片堿原料，加入1％的鹽酸水溶液適量，超聲或微熱使溶解，濾過(guò)，濾液加入注射用水，調(diào)節(jié)pH值至3.0-5.0，使溶液中原阿片堿的含量為1-5mg/ml，用0.1％的活性炭80-90℃保溫15min，趁熱濾過(guò)，濾液繼以0.22μm的微孔濾膜濾過(guò)，灌裝，滅菌，即得； C.粉針劑的制備：取原阿片堿原料，用1％的鹽酸水溶液適量超聲或微熱使溶解，濾過(guò)，濾液用0.1％的活性炭80-90℃保溫15min并不停攪拌，趁熱濾過(guò)，濾液繼以0.22μm的微孔濾膜濾過(guò)，濾液噴霧干燥或真空低溫干燥，無(wú)菌分裝于西林瓶，軋蓋，即得。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種從植物中提取原阿片堿及其藥物制劑的制備和應(yīng)用，其特征在于從罌粟科植物和部分小檗科、鼠李科植物提取純化得到純度為98％的原阿片堿，與藥用輔料混合制備成藥劑學(xué)上可以接受的固體制劑、注射制劑，藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明的原阿片堿藥物制劑可應(yīng)用于心腦血管疾病、AD患者的治療，同時(shí)原阿片堿藥物制劑還具有鎮(zhèn)痛、抗膽堿酯酶作用和促進(jìn)膽汁分泌，抗過(guò)敏，抗炎等作用。 |
| 國(guó)際公布 |
