| 公開(公告)號(hào) | CN1810822A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610004588.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.05 |
| 專利名稱 | 2-氨基羰基-9H-嘌呤衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07H19/167(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H19/167(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 01810802.4 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.6 GB 0014048.3;2000.7.25 GB 0018246.9;2000.10.11 GB 0024920.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·J·曼德爾;P·T·斯蒂芬森 |
| 地址 | 美國(guó)紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其中 R1為H、C1-C6烷基或芴基，所述C1-C6烷基任選地被1或2個(gè)獨(dú)立地選自苯基和萘基的取代基取代，所述苯基和萘基任選地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵基或氰基取代； (A)R2為H或C1-C6烷基，R15為H或C1-C6烷基，X為(i)任選地被C1-C6烷基或C3-C8環(huán)烷基取代的非支鏈的C2-C3亞烷基，或(ii)下式的基團(tuán)： -(CH2)n-W-(CH2)p- 其中W為任選地被C1-C6烷基取代的C5-C7亞環(huán)烷基，n為0或1，p為0或1，或 (B)R15為H或C1-C6烷基，R2和X和與之相連的氮原子一起代表氮雜環(huán)丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任選地被C1-C6烷基取代，或 (C)R2為H或C1-C6烷基，R15和X和與之相連的氮原子一起代表氮雜環(huán)丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任選地被C1-C6烷基取代； R3和R4和與之相連的氮原子一起代表氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌啶基或高哌嗪基，均任選地在環(huán)氮或碳原子上被C1-C6烷基或C3-C8環(huán)烷基取代和任選地在不與環(huán)氮原子相鄰的環(huán)碳原子上被-NR6R7取代， 或者R3為H、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基或芐基，R4為 (a)氮雜環(huán)丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任選地被C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、苯基、芐基或雜環(huán)取代，或 (b)-(C2-C6亞烷基)-R8， (c)-(C1-C6亞烷基)-R13，或 (d)C1-C6烷基或C3-C8環(huán)烷基； R5為CH2OH或CONR14R14； R6和R7獨(dú)立地為H或C1-C6烷基或者和與之相連的氮原子一起代表氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，所述氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基和哌啶基任選地被C1-C6烷基取代； R8為(i)氮雜環(huán)丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、嗎啉-4-基、哌嗪-1-基、高哌啶-1-基、高哌嗪-1-基或四氫異喹啉-1-基，均任選地在環(huán)碳原子上被C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C1-C6)-烷基、R9R9N-(C1-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、-CONR9R9、-COOR9或C2-C5烷�；〈�，任選地在不與環(huán)氮原子相鄰的環(huán)碳原子上被氟-(C1-C6)-烷氧基、鹵基、-OR9、氰基、-S(O)mR10、-NR9R9、-SO2NR9R9、NR9COR10或-NR9SO2R10取代，所述哌嗪-1-基和高哌嗪-1-基任選地在不與所述C2-C6亞烷基相鄰的環(huán)氮原子上被C1-C6烷基、苯基、C1-C6烷氧基-(C2-C6)-烷基、R9R9N-(C2-C6)-烷基、氟-(C1-C6)-烷基、C2-C5烷�；�、COOR10、C3-C8環(huán)烷基、-SO2R10、-SO2NR9R9或-CONR9R9取代，或 (ii)NR11R12； R9為H、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基或苯基； R10為C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基或苯基； R11為H、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基或芐基； R12為H、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、苯基、芐基、氟-(C1-C6)-烷基、-CONR9R9、-COOR10、C2-C5烷�；�-SO2NR9R9； R13為(a)苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基，均任選地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-(C1-C3亞烷基)-(C1-C6烷氧基)、鹵基、氰基、-(C1-C3亞烷基)-CN、-CO2H、-(C1-C3亞烷基)-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-(C1-C3亞烷基)-CO2(C1-C6烷基)、-(C1-C3亞烷基)-NR14R14、-CONR14R14或-(C1-C3亞烷基)-CONR14R14取代，或(b)氮雜環(huán)丁烷-2-基、氮雜環(huán)丁烷-3-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-2-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任選地被C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、苯基、芐基或雜環(huán)取代； R14為H或任選地被環(huán)丙基取代的C1-C6烷基； m為0、1或2； Y為CO、CS、SO2或C＝N(CN)；和 R4和R13定義中使用的“雜環(huán)”是C-連接的、4-或6-元環(huán)的、有1至4個(gè)環(huán)氮雜原子或者1或2個(gè)氮環(huán)上雜原子和1個(gè)氧或1個(gè)硫環(huán)上雜原子的雜環(huán)，任選地被C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、羥基、氧或鹵基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物，此化合物的制備方法，制備此化合物中所用中間體，包含此化合物的組合物及這類化合物的用途。 |
| 國(guó)際公布 |
