| 公開(公告)號 | CN1823057A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(專利)號 | CN200480020350.9 |
| 申請日期 | 2004.07.16 |
| 專利名稱 | 二芳基哌嗪基-吡啶類似物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D251/48(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.16 US 60/488,564;2003.10.31 US 60/516,135 |
| 申請(專利權)人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·貝克薩瓦蔡勒姆;C·A·布盧姆;H·伯瑞爾曼;B·L·謝納爾;S·德洛姆貝爾特;K·J·霍杰茨;A·哈奇森;T·允;X·鄭 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-16 PCT/US2004/023064 |
| 進入國家日期 | 2006.01.16 |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種具有下式的化合物： 或其藥學上可接受的鹽，其中： Ar2為苯基或6元芳族雜環(huán)，其中每一個被獨立地選自R2的0至4個取代基取代； X、Y與Z獨立地為CRx或N，并且X、Y或Z至少一者為N； K、J與F獨立地為N、CH或被R1取代的碳； Rx于每次出現(xiàn)時，是獨立地選自氫、C1-C4烷基、氨基、氰基或單-或二-(C1-C4烷基)氨基； R1代表獨立地選自鹵素、羥基、氨基鹵素、羥基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷�；�、C3-C6烷酮、C1-C6鹵烷基、C1-C6鹵烷氧基、單-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、單-或二-(C1-C6烷基)磺胺基或單-或二-(C1-C6烷基)氨羰基的1至3個取代基；各R2是獨立地選自： (a)羥基、氨基、氰基、鹵素、-COOH、-SO2NH2、硝基與氨羰基；及 (b)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C1-C6烷氧羰基、C2-C6烷酰氧基、C3-C6烷酮、單-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C6烷基、單-或二-(C3-C8環(huán)烷基)氨基C0-C4烷基、(4至7元雜環(huán))C0-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基、單-或二-(C1-C6烷基)磺胺基、及單-或二-(C1-C6烷基)氨羰基，其中每一個被獨立地選自鹵素、羥基、氰基、氨基、-COOH與酮基(OXO)的0至4個取代基取代； R3是選自： (i)氫與鹵素； (ii)苯基C0-C2烷基或(C4-C7環(huán)烷基)C0-C2烷基；及 (iii)下式的基： 或 其中： L為C0-C6烷基或C1-C6烷基，其與R5、R6或R7一起形成4至7元碳環(huán)或雜環(huán)； W為O、CO、S、SO或SO2； R5與R6是： (a)獨立地選自氫、C1-C12烷基、C2-C12烯基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、C2-C6烷�；�、C1-C6烷基磺酰基、苯基C0-C6烷基、(4至7元雜環(huán))C0-C6烷基及與L結合形成4至7元雜環(huán)，使得于L為單一共價鍵時則R5與R6至少一個不為氫的基團；或 (b)結合形成4至12元雜環(huán)；及 R7為氫、C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、(C3-C8環(huán)烷基)C0-C4烷基、C2-C6烷酰基、苯基C0-C6烷基、(4至7元雜環(huán))C0-C6烷基或與L結合形成4至7元碳環(huán)或雜環(huán)，使得于L為單一共價鍵時則R7不為氫的基團； 其中各(ii)與(iii)被獨立地選自下述基團的0至4個取代基取代： (1)鹵素、羥基、氨基氰基、-COOH、-SO2NH2、酮基、硝基與氨羰基；及 (2)C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷�；�-或二-(C1-C6烷基)氨基C0-C4烷基、C1-C6烷基磺酰基、單-或二-(C1-C6烷基)磺胺基、C2-C6烷�；坊�、單-或二-(C1-C6烷基)氨羰基C0-C4烷基、苯基C0-C4烷基或(4至7元雜環(huán))C0-C4烷基，其中每一個被獨立地選自鹵素、羥基、氰基、酮基、亞氨基、C0-C4烷基、C1-C4烷氧基與C1-C4鹵烷基的0至4個第二取代基取代；及 R4代表獨立地選自C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基與酮基的0至2個取代基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具下式的二芳基哌嗪基-吡啶類似物：其中各變量如說明書中所述。這些化合物為可用在調(diào)節(jié)活體內(nèi)或體外專一受體活性的配位體，特別可用在治療與人類、馴養(yǎng)伴侶動物及家畜動物的病理受體活化作用相關的狀況。本發(fā)明也提供使用這些化合物治療這些病癥的藥物組合物及方法，及使用這些配位體供受體定位研究的方法。 |
| 國際公布 | 2005-01-27 WO2005/007648 英 |
