藥物中間體(5S)-5,6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物的制備方法
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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1827615A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.09.06
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610025601.3
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申請(qǐng)日期
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2006.04.11
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專利名稱
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藥物中間體(5S)-5,6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物的制備方法
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主分類號(hào)
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C07D317/26(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D317/26(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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張福利;邱友春;張椿年
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地址
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200040上海市北京西路1320號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海天翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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陳學(xué)雯
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種(5S)-5，6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物的制備方法，其特征在于，將羥基保護(hù)的(S)-3，4-二羥基丁酰基化合物(II)在有機(jī)胺及無(wú)水氯化鎂存在下與丙二酸單酯鉀鹽(III)反應(yīng)制得(5S)-5，6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物(I)，其反應(yīng)式如下： 其中：X代表鹵原子或咪唑，R1、R2代表氫原子或1～4個(gè)碳原子的烷基，R3代表1～6個(gè)碳原子的烷基。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了一種他汀類降血脂藥物合成中間體(5S)-5，6-O-異亞丙基-5，6-二羥基-3-氧代-己酸酯的制備方法，本發(fā)明是以羥基保護(hù)的(S)-3，4-二羥基丁�；衔�(II)在有機(jī)胺及無(wú)水氯化鎂存在下與丙二酸單酯鉀鹽(III)反應(yīng)制得(5S)-5，6-二羥基-3-氧代己酸酯衍生物(I)。本發(fā)明方法操作簡(jiǎn)便、原料價(jià)廉易得、適于規(guī)模化生產(chǎn)。
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國(guó)際公布
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