| 公開(公告)號 | CN1849316A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(專利)號 | CN200480026055.4 |
| 申請日期 | 2004.09.08 |
| 專利名稱 | 7-(4-取代-3-環(huán)丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)喹諾酮羧酸衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.10 JP 318897/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 杏林制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 朝比奈由和;武井雅也 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-08 PCT/JP2004/013049 |
| 進入國家日期 | 2006.03.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邰 紅;鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 通式(I)表示的喹諾酮羧酸衍生物及其鹽以及水合物，[化1] (式中，R1為任選被1個或2個以上鹵原子取代的碳原子數(shù)1～6的烷基、任選被1個或2個以上鹵原子取代的碳原子數(shù)3～6的環(huán)烷基、或任選被1個或2個以上選自鹵原子和氨基的相同或不同取代基取代的芳基或雜芳基；R2為氫原子、碳原子數(shù)1～3的烷基、可藥用的陽離子或作為前藥可接受的基團；R3為氫原子、鹵原子、羥基、氨基或碳原子數(shù)1～3的烷基；R4為氫原子或鹵原子；R5為碳原子數(shù)1～3的烷基、氟代甲基、三氟甲基或氟原子；R6為氫原子或氟原子，A為氮原子或＝C-X(X為氫原子、鹵原子、任選被1個或2個以上氨基、氰基、鹵原子取代的碳原子數(shù)1～3的烷基或碳原子數(shù)1～3的烷氧基))。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的課題在于提供新喹諾酮羧酸類化合物，它們不僅安全、具有強的抗菌作用，而且對現(xiàn)有的抗菌藥難以發(fā)揮效力的耐藥菌也有效。本發(fā)明提供下述通式(I)表示的對格蘭氏陽性菌，特別是MRSA、PRSP、VRE等耐藥菌顯示強的抗菌活性的、且安全性好的7-(4-取代-3-環(huán)丙基氨基甲基吡咯烷基)喹諾酮羧酸衍生物(代表例：1-環(huán)丙基-7-[(3S，4S)-3-環(huán)丙基氨基甲基-4-氟-1-吡咯烷基]-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸)。 |
| 國際公布 | 2005-03-24 WO2005/026147 日 |
