| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1839132A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480024041.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.16 |
| 專利名稱 | 作為C-KIT抑制劑的N3-取代的咪唑并吡啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D233/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.21 US 60/496,776 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | OSI制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 阿林多·L·卡斯特利亞諾;安德魯·菲利普·克魯;董漢清;拉多斯勞·洛費(fèi)爾;李安虎;裘 力;科林·皮特·桑布魯克史密斯;張 濤 |
| 地址 | 美國(guó)紐約 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-16 PCT/US2004/026483 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;郭國(guó)清 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由式(I)表示的化合物： 其中： R1為-NR3R31、-NR3C(O)R31、-NR3C(O)OR31、-NR3SO2R31、-OR3、-SR3、-SO2R3、-CO2R3、-CO2H、-CO-NR3R31、-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、或-CN基；除了當(dāng)Y存在并且m＞1時(shí)，則R1為鹵素、-CN、NO2、-C0-8烷基、-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、C2-8烯基、C2-8炔基、-NR3R31、-NR3C(O)R31、-NR3C(O)OR31、-NR3SO2R31、-OR3、-SR3、-SO2R3、-CO2R3、-CO2H、-CO-NR3R31、環(huán)基、或雜環(huán)基； R2為H、-C0-8烷基、或-C3-10環(huán)烷基； X為環(huán)基或雜環(huán)基，其任選地被由選自下列的一個(gè)或多個(gè)取代基取代：H、鹵素、NR32R33、NR32COR33、NR32CO2R33、NR32SO2R33、OR32、SR32、SO2R32、SO2NR32R33、CO2R32、CO2H、CONR32R33、-C0-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、CN、CF3、OCF3、NO2、氧基、環(huán)基或雜環(huán)基； Y不存在，或?yàn)? 或 其中與X連接的點(diǎn)可以來(lái)自所示連接基的左邊或者右邊； Ra和Rb各自獨(dú)立地為-C0-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、C3-10環(huán)烷基、-C3-10環(huán)烯基、-C1-8烷氧基、-硫代C1-8烷基、羧基、-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、氧基、或羥基；或者與所連接的C一起形成飽和或部分不飽和的3-10元環(huán)，環(huán)結(jié)處任選地包含0-4個(gè)N、O、S、SO、或SO2； Rc和Rd各自獨(dú)立地為-C0-8烷基、-C2-8烯基、芐基、或�；�；或者結(jié)合起來(lái)、或者與Ra或Rb結(jié)合，形成飽和或部分不飽和的3-7元環(huán)； m為0、1、2、3、4、或5； Z為環(huán)基或雜環(huán)基，其任選地被選自下列的一個(gè)或多個(gè)取代基取代：鹵素、NR34R35、NR34COR35、NR34CO2R35、NR34SO2R35、OR34、SR34、SO2R34、SO2NR34R35、CO2R34、CO2H、CONR34R35、-C0-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、CN、CF3、NO2、氧基、環(huán)基或雜環(huán)基；或者當(dāng)X和Y存在時(shí)，Z可以是-C1-8烷基或-C1-8烷基-O-C1-8烷基；并且 R3、R31、R32、R33、R34和R35獨(dú)立地為：任選地被雜環(huán)基或OH取代基取代的C0-8烷基；-C0-8烷基-C3-8環(huán)烷基、CF3、C0-8烷基-O-C0-8烷基、-C0-8烷基-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、-C0-8烷基-S(O)0-2-C0-8烷基；或任選地被-C0-8烷基、環(huán)基或取代的環(huán)基取代基取代的雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了由式I表示的化合物或其可藥用的鹽或其N-氧化物，它們可用于治療癌癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-10 WO2005/021544 英 |
