| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1842524A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480024336.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.23 |
| 專利名稱 | 作為選擇性黑素濃集素受體拮抗劑用于治療肥胖癥及有關(guān)病癥的2-取代的苯并咪唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.25 US 60/497,837;2003.12.23 US 60/532,333 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 吳文良;D·A·伯奈;M·A·蓋普蘭 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-23 PCT/US2004/027240 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下結(jié)構(gòu)式代表的化合物 式I 或其可藥用的鹽或溶劑化物，其中下式的虛線 與相鄰的單鍵一起，代表一個(gè)雙鍵、環(huán)丙基或環(huán)丁基； Ar是芳基，雜芳基，R4取代的芳基或R4取代的雜芳基； R1是氫，烷基，芳烷基，芳基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，雜芳烷基，雜芳基，R4取代的芳烷基，R4取代的芳基，R4取代的環(huán)烷基，R4取代的環(huán)烷基烷基，R4取代的雜芳烷基，R4取代的雜芳基，-亞烷基-C(O)R8，-C(O)R2，-S(O2)R7，-S(O2)NR2R3，-C(O)NR2R3或-C(O)OR7； R2是氫，雜芳基，烷基或芳基； R3是氫，雜芳基，烷基或芳基，其中R2和R3可以任選地合起來(lái)與它們所連接的氮一起形成一個(gè)雜環(huán)基環(huán)，該雜環(huán)基環(huán)可以任選地被一個(gè)環(huán)系取代基取代，各取代基獨(dú)立地選自以下基團(tuán)：烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基、烷芳基、雜芳烷基、雜芳基烯基、雜芳基炔基、烷基雜芳基、羥基、羥基烷基、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、�；�、芳�；�、鹵素、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺�；�、雜芳基磺酰基、烷硫基、芳硫基、雜芳硫基、芳基烷硫基、雜芳基烷硫基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、-C(＝N-CN)-NH2、-C(-NH)-NH2、-C(＝NH)-NH(烷基)、Y1Y2N-、Y1Y2N-烷基、Y1Y2NC(O)-、Y1Y2NSO2-和SO2NY1Y2，其中Y1和Y2可以相同或不同，它們獨(dú)立地選自氫、烷基、芳基、環(huán)烷基和芳烷基； R4是1至5個(gè)部分，各R4獨(dú)立地選自以下基團(tuán)：氫，雜環(huán)基，R8取代的雜環(huán)基，雜環(huán)基烷基，R8取代的雜環(huán)基烷基，芳基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，雜芳烷基，雜芳基，R8取代的芳基，R8取代的環(huán)烷基，R8取代的環(huán)烷基烷基，R8取代的雜芳烷基，R8取代的雜芳基，-OH，烷氧基，-OCF3，-CN，烷基，鹵素，-NR5R6，-NR5C(0)R7，-C(O)NR5R6，-NR5S(O2)R7，-S(O2)NR5R6，-S(O2)R7，-C(O)R7，-C(O)OR5，-CF3，-亞烷基NR5R6，-亞烷基NR6C(O)R7，-亞烷基NR6S(O2)R7，烯基，-NR5C(O)NR5R6，-亞烷基NR5C(O)OR7，CHO和-C＝NOR5； R5是氫或烷基； R6是氫，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基或雜芳烷基； R7是烷基，芳基，芳烷基，雜芳基或雜芳烷基； R8是烷基，-OH或羥烷基； R11是1至4個(gè)部分，各R11獨(dú)立地選自氫，烷氧基，烷基，鹵素，-OH，-OCF3，CN和-CF3；和 X是1至4個(gè)部分，各X獨(dú)立地選自氫，烷基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基，雜環(huán)基，鹵素，R4取代的芳基，R4取代的環(huán)烷基，R4取代的雜芳基，R4取代的雜環(huán)基，-CF3，-OCF3，-OR2，-CN，-C(O)R2，-S(O2)R7，-C(O)NR5R6，-C(O)OR7和-NR5C(O)R7。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了式(I)化合物，其中Ar、X、R1和R11如本文中的定義，該化合物是用于黑素濃集素(MCH)的新拮抗劑，還公開(kāi)了制備這些化合物的方法。在另一實(shí)施方案中，本發(fā)明公開(kāi)了含有這類MCH拮抗劑的藥物組合物，以及用它們治療肥胖、代謝障礙如飲食過(guò)多和糖尿病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-10 WO2005/021528 英 |
