| 公開(公告)號 | CN1842524A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(專利)號 | CN200480024336.6 |
| 申請日期 | 2004.08.23 |
| 專利名稱 | 作為選擇性黑素濃集素受體拮抗劑用于治療肥胖癥及有關病癥的2-取代的苯并咪唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.8.25 US 60/497,837;2003.12.23 US 60/532,333 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 吳文良;D·A·伯奈;M·A·蓋普蘭 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-23 PCT/US2004/027240 |
| 進入國家日期 | 2006.02.24 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 以下結(jié)構式代表的化合物 式I 或其可藥用的鹽或溶劑化物，其中下式的虛線 與相鄰的單鍵一起，代表一個雙鍵、環(huán)丙基或環(huán)丁基； Ar是芳基，雜芳基，R4取代的芳基或R4取代的雜芳基； R1是氫，烷基，芳烷基，芳基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，雜芳烷基，雜芳基，R4取代的芳烷基，R4取代的芳基，R4取代的環(huán)烷基，R4取代的環(huán)烷基烷基，R4取代的雜芳烷基，R4取代的雜芳基，-亞烷基-C(O)R8，-C(O)R2，-S(O2)R7，-S(O2)NR2R3，-C(O)NR2R3或-C(O)OR7； R2是氫，雜芳基，烷基或芳基； R3是氫，雜芳基，烷基或芳基，其中R2和R3可以任選地合起來與它們所連接的氮一起形成一個雜環(huán)基環(huán)，該雜環(huán)基環(huán)可以任選地被一個環(huán)系取代基取代，各取代基獨立地選自以下基團：烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基、烷芳基、雜芳烷基、雜芳基烯基、雜芳基炔基、烷基雜芳基、羥基、羥基烷基、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、酰基、芳酰基、鹵素、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基磺�；�、芳基磺�；�、雜芳基磺�；�、烷硫基、芳硫基、雜芳硫基、芳基烷硫基、雜芳基烷硫基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、-C(＝N-CN)-NH2、-C(-NH)-NH2、-C(＝NH)-NH(烷基)、Y1Y2N-、Y1Y2N-烷基、Y1Y2NC(O)-、Y1Y2NSO2-和SO2NY1Y2，其中Y1和Y2可以相同或不同，它們獨立地選自氫、烷基、芳基、環(huán)烷基和芳烷基； R4是1至5個部分，各R4獨立地選自以下基團：氫，雜環(huán)基，R8取代的雜環(huán)基，雜環(huán)基烷基，R8取代的雜環(huán)基烷基，芳基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，雜芳烷基，雜芳基，R8取代的芳基，R8取代的環(huán)烷基，R8取代的環(huán)烷基烷基，R8取代的雜芳烷基，R8取代的雜芳基，-OH，烷氧基，-OCF3，-CN，烷基，鹵素，-NR5R6，-NR5C(0)R7，-C(O)NR5R6，-NR5S(O2)R7，-S(O2)NR5R6，-S(O2)R7，-C(O)R7，-C(O)OR5，-CF3，-亞烷基NR5R6，-亞烷基NR6C(O)R7，-亞烷基NR6S(O2)R7，烯基，-NR5C(O)NR5R6，-亞烷基NR5C(O)OR7，CHO和-C＝NOR5； R5是氫或烷基； R6是氫，烷基，芳基，芳烷基，雜芳基或雜芳烷基； R7是烷基，芳基，芳烷基，雜芳基或雜芳烷基； R8是烷基，-OH或羥烷基； R11是1至4個部分，各R11獨立地選自氫，烷氧基，烷基，鹵素，-OH，-OCF3，CN和-CF3；和 X是1至4個部分，各X獨立地選自氫，烷基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基，雜環(huán)基，鹵素，R4取代的芳基，R4取代的環(huán)烷基，R4取代的雜芳基，R4取代的雜環(huán)基，-CF3，-OCF3，-OR2，-CN，-C(O)R2，-S(O2)R7，-C(O)NR5R6，-C(O)OR7和-NR5C(O)R7。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)化合物，其中Ar、X、R1和R11如本文中的定義，該化合物是用于黑素濃集素(MCH)的新拮抗劑，還公開了制備這些化合物的方法。在另一實施方案中，本發(fā)明公開了含有這類MCH拮抗劑的藥物組合物，以及用它們治療肥胖、代謝障礙如飲食過多和糖尿病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/021528 英 |
