| 公開(公告)號(hào) | CN1842515A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480024520.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.23 |
| 專利名稱 | 組織蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07C255/29(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C255/29(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;C07C317/40(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D333/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.27 US 60/498,017 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克弗羅斯特加拿大有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·拜利;C·布拉克;D·J·麥凱 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-08-23 PCT/CA2004/001577 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張軼東;王景朝 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，其具有如下化學(xué)式： 并且具有不超過70個(gè)各自獨(dú)立地選自C、O、N、S、P、F、Cl、Br或者I的非氫原子； 其中R4是非氫的吸電子取代基，這樣以致其與R1、R2和R2一起使氮的堿性降低至pKa小于6； 其中化合物的分子與組織蛋白酶相互作用，從而使得化學(xué)式中的CH-NH區(qū)域有利地與S2和S3之間的組織蛋白酶進(jìn)行相互作用，R1有利地與組織蛋白酶活性部位的活性部位S1而非活性部位S3進(jìn)行相互作用，R2有利地與組織蛋白酶的S2而非S3進(jìn)行相互作用，以及R2有利地與組織蛋白酶活性部位的S3而非S2或者S1進(jìn)行相互作用。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類右式(I)所表示的新化合物，其中R1、R2、R2和R4的含義如本文中所述，這些化合物是半胱氨酸蛋白酶的抑制劑，包括但不限于組織蛋白酶K、L、S和B抑制劑。這些化合物可以用于治療其中需要抑制骨吸收的疾病，例如骨質(zhì)疏松癥、骨關(guān)節(jié)炎和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)類。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/021487 英 |
