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含血管抑制劑及其增效劑的緩釋注射劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 山東藍(lán)金生物工程有限公司;孔慶忠/孔慶忠、張紅軍、俞建江
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1850038A  
公開(kāi)(公告)日 2006.10.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610200524.0  
申請(qǐng)日期 2006.06.06  
專利名稱 含血管抑制劑及其增效劑的緩釋注射劑  
主分類號(hào) A61K9/08(2006.01)I  
分類號(hào) A61K9/08(2006.01)I;A61K45/08(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 山東藍(lán)金生物工程有限公司;孔慶忠  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孔慶忠、張紅軍、俞建江  
地址 250100山東省濟(jì)南市華陽(yáng)路69號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種含血管抑制劑和其增效劑的緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微粒,由重量百分比如下的成分組成: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 41-99.9% 助懸劑 0.0-30% (B)溶媒,分為普通溶媒和特殊溶媒。 其中,有效成分可為血管抑制劑和/或血管抑制劑增效劑,而血管抑制劑增效劑選自拓?fù)涿敢种苿┖?或四嗪類化合物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠、白蛋膠; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 特殊溶媒為含助懸劑的普通溶媒,助懸劑黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。  
摘要 一種含血管抑制劑和其增效劑的緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒?拱┯行С煞譃檠軆(nèi)皮抑素、厄洛替尼、拉帕替尼、培立替尼等血管抑制劑和/或選自拓?fù)涿敢种苿┖?或四嗪類化合物的血管抑制劑增效劑;緩釋輔料選自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、外消旋聚乳酸及其共聚物、單甲基聚乙二醇及其共聚物、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物之一或其組合;助懸劑黏度為100cp-3000cp,選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑,用于腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置,能于局部釋藥達(dá)約40天左右,因此,可單獨(dú)或與化療藥物和/或放療等非手術(shù)療法聯(lián)合應(yīng)用。  
國(guó)際公布  
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