一種均一、穩(wěn)定的親水性藥物的復(fù)乳載體及其制備方法
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公開(公告)號
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CN1281275C
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公開(公告)日
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2006.10.25
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申請(專利)號
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CN03130833.3
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申請日期
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2003.05.08
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專利名稱
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一種均一、穩(wěn)定的親水性藥物的復(fù)乳載體及其制備方法
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主分類號
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A61K47/44(2006.01)I
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分類號
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A61K47/44(2006.01)I;A61K9/113(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學(xué)院過程工程研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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馬光輝;邵 輝;蘇志國
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地址
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100080北京市海淀區(qū)中關(guān)村北二條1號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項
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一種親水性藥物的復(fù)乳載體，通過將含有親水性藥物的內(nèi)水相與含有油溶性乳化劑和在水中的溶解度小于0.2wt％的油性物質(zhì)的油相混合制備水包油型初乳液，再將該初乳液加入到外水相中再次乳化而制備得到，復(fù)乳載體的粒徑范圍為1-100微米，且直徑分布系數(shù)在14％以內(nèi)。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種尺寸均一、儲存穩(wěn)定的親水性藥物的復(fù)乳載體及其制備方法。其特征是含有親水性藥物(絲裂霉素、阿霉素、蛋白質(zhì)藥物等)的水溶液與含油性乳化劑的油性物質(zhì)混合，用均相乳化器制備成水包油型乳液后，將該乳液用壓力通過微孔膜壓入含水溶性懸浮穩(wěn)定劑和/或乳化劑的外水相，得到尺寸均一的親水性藥物的復(fù)乳載體。在優(yōu)化條件下，復(fù)乳載體的直徑分布系數(shù)控制在10％以內(nèi)，直徑可在1-100微米內(nèi)自由控制。藥物的包埋率高，達98.6.0％；儲存穩(wěn)定，在4℃儲存2個月以上，不發(fā)生藥物泄漏。在37℃條件下，能夠以一定速度釋放出來。可以解決儲存和運輸時穩(wěn)定，治療時達到藥物緩慢釋放的雙重目的。該載體和制備方法解決了攪拌乳化法制備的親水性藥物復(fù)乳載體的粒徑不均一、包埋率低、儲存穩(wěn)定性差的問題。可望實現(xiàn)由生產(chǎn)商事先制備后，運往各醫(yī)院的流程，克服必須由醫(yī)生手術(shù)前現(xiàn)場制備的問題，并可望減小劇毒藥物的副作用，提高治療效果。
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國際公布
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