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土槿皮酸類衍生物及其制備方法和用途

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 中國科學院上海藥物研究所/岳建民;楊升平;丁健;肖東;袁勝濤;吳艷;董蕾;童云廣
公開(公告)號 CN1282649C  
公開(公告)日 2006.11.01  
申請(專利)號 CN01126479.9  
申請日期 2001.08.14  
專利名稱 土槿皮酸類衍生物及其制備方法和用途  
主分類號 C07D307/94(2006.01)I  
分類號 C07D307/94(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國科學院上海藥物研究所  
發(fā)明(設計)人 岳建民;楊升平;丁 健;肖 東;袁勝濤;吳 艷;董 蕾;童云廣  
地址 200031上海市太原路294號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海開祺知識產權代理有限公司  
代理人 費開逵  
國省代碼 上海;31  
主權項 一類具有如下式(I)結構的土槿皮酸類衍生物 其中R1為噁唑啉基、COXR′或CON(R″)2 X為O或NH, R′為H、1-8個碳的烷基、1-8個碳的雜原子取代的烷基; α-呋喃烷基、α-四氫呋喃烷基或苯烷基; R″為乙基; R2為H、1-8個碳的烷基;、對氯苯乙酰基、苯甲;颚-呋喃酰基; R3為COXY或鹵素,其中X為O或NH,Y為H、NH2、羥基、1-4個碳的烷基、1-5個碳的雜原子取代的烷基或苯基,但是,土槿皮甲酸、土槿皮乙酸、土槿皮丙酸、土槿皮丙2酸、去乙酰基土槿皮丙2酸、土槿皮乙酸乙酯、土槿皮丙酸甲酯除外。  
摘要 提供了一種式(I)的化合物,其中(a)R1各自獨立地為腈基,雜環(huán)基,COXR′或CON(R″)2;其中X獨立地為O或NH,R′各自獨立地為H,環(huán)烷基,烷基,雜環(huán)烷基,芳基烷基;R″各自獨立地為烷基,環(huán)烷基,雜環(huán)烷基。(b)R2各自獨立地為H,烷基酰基,芳基取代的烷酰基,芳基酰基,雜環(huán)基;(c)R3各自獨立地為COXY,胺基,鹵素;其中X各自獨立地為O或NH,Y各自獨立地為H,NH2,羥基,烷基,環(huán)烷基,雜環(huán)烷基,雜原子取代的烷基,叔胺基取代的季胺鹽烷基,芳基,芳基烷基,多羥基烷基,以及式(I)中化合物的制備方法在抗腫瘤和抗真菌方面的用途。  
國際公布  
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