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一種內(nèi)皮抑素結(jié)合物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 山東大學(xué)/王鳳山;楊盛林;王曉燕;曹吉超;馬春紅;孫汶生;譚海寧
公開(公告)號(hào) CN1876186A  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610043873.6  
申請(qǐng)日期 2006.04.26  
專利名稱 一種內(nèi)皮抑素結(jié)合物及其制備方法  
主分類號(hào) A61K47/48(2006.01)I  
分類號(hào) A61K47/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K38/17(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 山東大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王鳳山;楊盛林;王曉燕;曹吉超;馬春紅;孫汶生;譚海寧  
地址 250100山東省濟(jì)南市歷下區(qū)山大南路27號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南圣達(dá)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 鄭華清  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種內(nèi)皮抑素結(jié)合物,由內(nèi)皮抑素分子上的自由氨基結(jié)合肝素及其鹽類或聚乙二醇及其衍生物構(gòu)成,其特征是:所述結(jié)合肝素及其鹽類的內(nèi)皮抑素分子上的自由氨基的修飾率是1.22%~54.13%;所述結(jié)合聚乙二醇及其衍生物的內(nèi)皮抑素分子上的自由氨基的修飾率是23.78%~76.92%;且一個(gè)內(nèi)皮抑素分子可以結(jié)合1~8個(gè)肝素及其鹽類分子或聚乙二醇及其衍生物分子。  
摘要 本發(fā)明公開了一種內(nèi)皮抑素結(jié)合物及其制備方法,由內(nèi)皮抑素分子上的自由氨基結(jié)合肝素及其鹽類或聚乙二醇及其衍生物構(gòu)成,其中:所述結(jié)合肝素及其鹽類的內(nèi)皮抑素分子上的自由氨基的修飾率是1.22%~54.13%;所述結(jié)合聚乙二醇及其衍生物的內(nèi)皮抑素分子上的自由氨基的修飾率是23.78%~76.92%;且一個(gè)內(nèi)皮抑素分子可以結(jié)合1~8個(gè)肝素及其鹽類分子或聚乙二醇及其衍生物分子。本發(fā)明的內(nèi)皮抑素結(jié)合物與天然內(nèi)皮抑素相比,不僅保留了內(nèi)皮抑素原有的抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖的作用,而且具有抗原性低、半衰期長、穩(wěn)定性高等特性,能夠更充分發(fā)揮其抑制腫瘤生長及其它抗血管生成作用,便于其在臨床上的應(yīng)用。  
國際公布  
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