公開(公告)號
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CN1878776A
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公開(公告)日
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2006.12.13
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申請(專利)號
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CN200480032986.5
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申請日期
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2004.09.20
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專利名稱
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治療囊性纖維化、粘液纖毛功能障礙和肺部疾病用的聚醚雙鞭甲藻毒素衍生物
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主分類號
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C07D493/22(2006.01)I
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分類號
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C07D493/22(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P11/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.9.19 US 60/504,665
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申請(專利權(quán))人
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北卡羅來納威爾明頓大學
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發(fā)明(設計)人
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D·G·巴登;W·M·亞伯拉罕;A·J·布爾德萊斯
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地址
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美國北卡羅來納州
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頒證日
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國際申請
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2004-09-20 PCT/US2004/030637
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進入國家日期
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2006.05.09
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專利代理機構(gòu)
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北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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沙 捷
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種結(jié)構(gòu)式(I)的化合物或其藥物可接受的鹽、溶劑化物、酯、酰胺、水合物、絡合物或者其組合: 其中A為或 R為C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基羰基、C2-C6烯基、C1-C6烷基酯、C2-C6烯基酯、氨基、酰胺基、芳基酯、環(huán)烷基酯、環(huán)烯基酯、嘌呤基、嘧啶基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基; R1為H或-(CO)CH3;和 R2和R3每次出現(xiàn)時獨立地為-CH2(CO)CH3、-CH2(CO)CH2CH3、-CH2(CO)CH(CH3)2、-CH2(CO)CH2CH2CH3、-CH2(CO)CH(CH3)CH2CH3或-CH2(CO)CH2CH(CH3)2, 或者OR2和OR3可以結(jié)合在一起以形成結(jié)構(gòu)式(Ia)的六元環(huán): 其中X為CH2、C(O)或CH(CH3); 其中加括號的虛線鍵表示連接在骨架上; Y為CH=CH、C(O)、CH(CH3)或CH2; n為1或0;和 并具附帶條件為當OR2和OR3結(jié)合在一起形成結(jié)構(gòu)式(Ia)的環(huán)時,X為C=O,存在雙鍵;A為Y為CH=CH,R1為H,n為1,這時R不為:或
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摘要
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公開了其為雙鞭甲藻毒素衍生物或PbTx的化合物、包括所述化合物的藥物制劑以及調(diào)節(jié)細胞中粘液遷移、治療與粘液纖毛功能障礙和粘液遷移降低有關(guān)的疾病的方法,其中所述的化合物具有結(jié)構(gòu)式(I)和結(jié)構(gòu)式(III):結(jié)構(gòu)式(I),結(jié)構(gòu)式(III),其中R、R1、R2、R3、A、n和Y如本文對于每種化合物所定義。
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國際公布
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2005-03-31 WO2005/028482 英
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