| 公開(公告)號(hào) | CN1876654A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510049982.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.07 |
| 專利名稱 | 一種蛋白酶抑制劑重要中間體的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D493/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D493/04(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江九洲藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張 達(dá);徐明東 |
| 地址 | 318000浙江省臺(tái)州市椒江區(qū)外沙工業(yè)區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州中成專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 馮子玲 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如以下結(jié)構(gòu)式(1)的高純度化合物的制備方法，式(1)中R1為C1-C4的烷基，其特征包括如下步驟： a)式(2)化合物不飽和酯與硝基甲烷反應(yīng)轉(zhuǎn)變成式(3)中間體化合物； b)上述式(3)中間體進(jìn)行NEF反應(yīng)和分子內(nèi)環(huán)化反應(yīng)形成式(1)化合物的粗品； c)上述式(1)化合物的粗品在有機(jī)溶劑中重結(jié)晶，所述有機(jī)溶劑包括烷烴、酯、醇、醚溶劑或其混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種制備高純度(3aS，6aR)-9-順-四氫-4-烷氧基-呋喃并[3，4-b]呋喃-2(3H)-酮式(1)的方法，以不飽和烯酯為原料，經(jīng)Micheal加成反應(yīng)、NEF反應(yīng)、分子內(nèi)環(huán)合反應(yīng)而得。是一種簡(jiǎn)便的易于工業(yè)化的制備方法。 |
| 國(guó)際公布 |
