| 公開(公告)號 | CN1898248A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480038298.X |
| 申請日期 | 2004.12.23 |
| 專利名稱 | 制備(3R,3AS,6AR)-六氫呋喃并[2,3-B]呋喃-3-基(1S,2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺�；鵠(異丁基)氨基]-1-芐基-2-羥基丙基氨基甲酸酯的方法 |
| 主分類號 | C07D493/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D493/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.23 EP 03104949.7;2004.5.4 US 60/568,183 |
| 申請(專利權(quán))人 | 泰博特克藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·M·F·戈法爾特斯;P·T·B·P·威格林克;H·B·辛瑟;B·M·埃伯特 |
| 地址 | 愛爾蘭科克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-23 PCT/EP2004/053692 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 愛爾蘭;IE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于制備式(6)化合物、其加成鹽、多晶型和/或假多晶型形式的方法， 其特征在于所述方法包括： (i)在式(1)化合物中引入異丁基氨基 其中 PG表示氨基保護(hù)基團(tuán)； R1為氫或者C1-6烷基； (ii)在步驟(i)生成的化合物中引入對-硝基苯基磺�；� (iii)使步驟(ii)生成的化合物的硝基部分還原； (iv)使步驟(iii)生成的化合物脫保護(hù)； (v)使步驟(iv)生成的化合物與(3R，3aS，6aR)-六氫呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基衍生物偶合。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于制備(3R，3aS，6aR)-六氫呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基(1S，2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺�；鵠(異丁基)氨基]-1-芐基-2-羥基丙基氨基甲酸酯的方法以及用于所述方法的中間體。更具體地講本發(fā)明涉及使用4-氨基-N((2R，3S)-3-氨基-2-羥基-4-苯基丁基)-N-(異丁基)苯磺酰胺中間體制備(3R，3aS，6aR)-六氫呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基(1S，2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](異丁基)氨基]-1-芐基-2-羥基丙基氨基甲酸酯的方法，涉及適合工業(yè)化規(guī)模的方法。(3R，3aS，6aR)-六氫呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基(1S，2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](異丁基)氨基]-1-芐基-2-羥基丙基氨基甲酸酯尤其用作HIV蛋白酶抑制劑。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063770 英 |
