| 公開(公告)號 | CN1902156A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480035848.2 |
| 申請日期 | 2004.12.01 |
| 專利名稱 | 茉莉酮酸酯衍生化合物、藥物組合物及其使用方法 |
| 主分類號 | C07C69/716(2006.01)I |
| 分類號 | C07C69/716(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.2 US 60/526,081 |
| 申請(專利權(quán))人 | 雷蒙特亞特特拉維夫大學(xué)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 以列色·弗萊舍;約爾·卡什曼;朵瑞特·里斯徹;西瑞·奚模尼 |
| 地址 | 以色列特拉維夫 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-01 PCT/IL2004/001098 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京安信方達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 盧素華;鄭 霞 |
| 國省代碼 | 以色列;IL |
| 主權(quán)項 | 一種通式為I的化合物： 通式I 其中： n為0、1或2； R1為OH、C1到C12烷氧基、C1到C12取代的烷氧基、芳氧基、O-葡萄糖基或亞氨基； R2為OH、C1到C12烷氧基、C1到C12取代的烷氧基、O-葡萄糖基、氧代、烷基或亞氨基； R3、R4、R5、R6、R7、A、B、C、D和E為各自獨立的H、鹵素、OH、C1到C12烷氧基、C1到C12取代的烷氧基、芳氧基、O-葡萄糖基、C1到C12烷基或C1到C12取代的烷基； 其中R1和R2、或R1和R4可共同形成選擇性取代的內(nèi)酯； 其中C3:C7、C4:C5、及C9:C10間的鍵各自可為雙鍵或單鍵； 只要R3、R4、R5、R6、R7、A、B、C、D和E中至少一種為一種鹵素；并且只要，如果A是化合物中唯一的鹵素，那么A不是氟； 或者該通式的一種衍生物，其中此衍生物至少具有下述之一： 位于C3的低級�；鶄�(cè)鏈(游離酸或酯或共軛物)，位于C6的酮或羥基(游離羥基或酯)部分，或位于C7的正戊烯基或正戊基側(cè)鏈； 包括鹽類、水合物、溶劑化物、多晶型物、光學(xué)異構(gòu)體、對映體、非對映體、及它們的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了新的茉莉酮酸酯衍生化合物、其制備方法、包含這些化合物的藥物組合物、以及使用這些化合物和組合物的方法，特別是作為治療癌瘤，尤其是哺乳動物的癌瘤的化療藥物。 |
| 國際公布 | 2005-06-16 WO2005/054172 英 |
