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轉鐵蛋白-聚乙二醇-藥物分子復合物及其用途

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 復旦大學/姜嫣嫣;裴元英;柳晨;洪鳴凰;朱賽杰;孔淑儀
公開(公告)號 CN1911447A  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(專利)號 CN200610028503.5  
申請日期 2006.06.30  
專利名稱 轉鐵蛋白-聚乙二醇-藥物分子復合物及其用途  
主分類號 A61K47/48(2006.01)I  
分類號 A61K47/48(2006.01)I;A61K38/40(2006.01)I;C07K17/08(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 復旦大學  
發(fā)明(設計)人 嫣嫣;裴元英;柳 晨;洪鳴凰;朱賽杰;孔淑儀  
地址 200433上海市邯鄲路220號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 吳桂琴  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種轉鐵蛋白-聚乙二醇-藥物分子復合物,其特征在于其具有以下通式: X-PEG-Y 其中,X為轉鐵蛋白或其它可循細胞膜上轉鐵蛋白受體途徑進入細胞的物質;PEG為具有-(OCH2CH2O)n-重復結構的聚乙二醇及其衍生物;Y為抗腫瘤藥物。  
摘要 本發(fā)明屬化學制藥領域,具體涉及轉鐵蛋白-聚乙二醇-藥物分子復合物及其在腫瘤靶向治療中的應用。本發(fā)明采用轉鐵蛋白為主動靶向配體,與PEG化藥物共價結合成轉鐵蛋白-聚乙二醇-藥物分子復合物,具有主動靶向與被動靶向的雙重功能。體外實驗結果表明能與腫瘤細胞表面轉鐵蛋白受體特異性結合,競爭轉鐵蛋白受體;體內實驗結果表明,比原藥及PEG化藥物,血漿半衰期長,在腫瘤組織中的蓄積程度高,腫瘤抑瘤率顯著高。本發(fā)明可進一步制備抗腫瘤藥物產品,為臨床提供腫瘤靶向治療。  
國際公布  
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