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嘧啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 ASKA制藥株式會(huì)社/佐藤通隆;松井照明;朝烏章;林博之;荒木誠一;玉置賢;高橋伸行;山內(nèi)志真;山本淑子;山本則夫;C·小川
公開(公告)號(hào) CN1922171A  
公開(公告)日 2007.02.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580005603.X  
申請(qǐng)日期 2005.02.25  
專利名稱 嘧啶衍生物  
主分類號(hào) C07D401/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/12(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5395(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P9/10(20  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.26 JP 52040/2004;2004.11.5 JP 322858/2004  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 ASKA制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 佐藤通隆;松井照明;朝烏章;林博之;荒木誠一;玉置賢;高橋伸行;山內(nèi)志真;山本淑子;山本則夫;C·小川  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-02-25 PCT/JP2005/003691  
進(jìn)入國家日期 2006.08.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 吳 娟  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種下式(I)所示嘧啶衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 式中, A環(huán)表示碳環(huán)基或雜環(huán)基; X1表示氫原子、氨基、低級(jí)烷基氨基、二低級(jí)烷基氨基、低級(jí)亞烷基氨基、低級(jí)烷基、苯基低級(jí)烷基或者取代或未取代的苯基; X2表示氫原子或低級(jí)烷基; Y表示直接鍵合或者硫原子或氮原子; n為0或1-4的整數(shù); Ar表示未取代或者被選自鹵素原子、低級(jí)烷基、羥基、低級(jí)烷氧基和苯基的取代基取代的下式的基團(tuán): 其中,Z表示碳原子、氧原子或硫原子,B表示可與上式基團(tuán)的剩余部分一起形成稠合環(huán)的形成單環(huán)或多環(huán)式含氮雜環(huán)基所必要的其余部分,虛線表示其處可以存在鍵。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)所示嘧啶衍生物或其鹽,該嘧啶衍生物兼有5-HT1A激活作用和5-HT3拮抗作用的兩種作用,對(duì)IBS等疾病的治療、處置等有效。本發(fā)明還提供IBS的治療方法,其特征在于:通過給予對(duì)5-HT1A具有激活作用的5-HT3拮抗劑,或者同時(shí)、依次或間隔給予5-HT1A激活劑和5-HT3拮抗劑,使5-HT1A激活作用和5-HT3拮抗作用在機(jī)體內(nèi)同時(shí)協(xié)同作用。所述式(I)中,A環(huán)表示碳環(huán)基或雜環(huán)基;X1表示氫原子、低級(jí)烷基、氨基等;X2表示氫原子或低級(jí)烷基;Y表示直接鍵合或者硫原子或氮原子;n為0-4的整數(shù);Ar為下式的基團(tuán)。  
國際公布 2005-09-09 WO2005/082887 日  
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