公開(公告)號
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CN1919841A
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公開(公告)日
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2007.02.28
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申請(專利)號
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CN200610152936.1
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申請日期
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2006.09.21
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專利名稱
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厄貝沙坦的合成中間體及其制備方法和用途
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主分類號
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C07D257/04(2006.01)I
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分類號
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C07D257/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D257/00(2006.01)N;C07D233/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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浙江海正藥業(yè)股份有限公司
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發(fā)明(設計)人
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王亞平;鄭國君;蔡剛?cè)A;李 賀;陳必賞;唐方輝
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地址
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318000浙江省臺州市椒江區(qū)外沙路46號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項
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一種式(6)代表的化合物: 式中R代表一種保護基,其選自CPh3,But,CH(CH3)Ph,C(CH3)2Ph,或CH2(Ph-NO2)。
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摘要
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本發(fā)明提供了一種合成厄貝沙坦的新方法,該方法包括以下步驟:以戊酰胺及5-(4-溴甲基聯(lián)苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四唑為起始原料,轉(zhuǎn)化為N-((2’-(1-三苯甲基-1H-四唑-5基)聯(lián)苯-4-基)-甲基)戊酰胺;經(jīng)三聚光氣處理后再與1-氨基環(huán)戊腈反應得到關(guān)鍵中間體N-(1-氰基環(huán)戊基)-N’-((2’-(1-三苯甲基-1H-四唑-5基)聯(lián)苯-4-基)-甲基)戊脒;上述中間體經(jīng)一步轉(zhuǎn)化得到厄貝沙坦。本發(fā)明的反應容易控制而且簡潔,原料易得,操作方便。
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國際公布
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