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用于預防糖尿病并發(fā)癥中的治療干涉的化合物和方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 ?怂蛊跛及┌Y中心/T·R·布朗;F·卡普勒;B·什維戈爾德;S·拉爾;蘇邦瑛
公開(公告)號 CN1919201A  
公開(公告)日 2007.02.28  
申請(專利)號 CN200610006893.6  
申請日期 1998.02.05  
專利名稱 用于預防糖尿病并發(fā)癥中的治療干涉的化合物和方法  
主分類號 A61K31/70(2006.01)I  
分類號 A61K31/70(2006.01)I;A61K31/01(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 98803748.3  
優(yōu)先權(quán) 1997.2.5 US 08/794433  
申請(專利權(quán))人 ?怂蛊跛及┌Y中心  
發(fā)明(設計)人 T·R·布朗;F·卡普勒;B·什維戈爾德;S·拉爾;蘇邦瑛  
地址 美國賓夕法尼亞州  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 抑制患者酶促產(chǎn)生3-脫氧葡萄糖醛酮的化合物在制備用于在患者中預防由AGE-蛋白形成引起的病理學病征的藥物中的用途,其中所述化合物為選自葡甲胺、山梨糖醇賴氨酸、甘露糖醇賴氨酸和半乳糖醇賴氨酸中的至少一種。  
摘要 公開了一類化合物,它們在一個新發(fā)現(xiàn)的代謝途徑中的一個ATP依賴性反應中,抑制果糖-賴氨酸酶促轉(zhuǎn)化為果糖-賴氨酸-3-磷酸。根據(jù)該途徑的正常功能,果糖-賴氨酸-3-磷酸(FL3P)分解形成游離的賴氨酸、無機磷酸和3-脫氧葡萄糖醛酮(3DG),3DG為一種反應性蛋白修飾劑。3DG可以通過將其還原為3-脫氧果糖(3DF)解毒,或它可以與內(nèi)源蛋白反應,形成高級糖化終產(chǎn)物修飾的蛋白(AGE-蛋白),認為這些蛋白是形成糖尿病并發(fā)癥的原因之一。也公開了一種使用這類抑制劑減少AGE-蛋白形成的治療方法,由此減輕、減少和延遲糖尿病并發(fā)癥,也公開了評估糖尿病患者發(fā)生并發(fā)癥風險的方法以及通過測定經(jīng)口給予含果糖-賴氨酸食品后生物樣品中3DG與3DF之比來確定公開的抑制劑治療的效力的方法。  
國際公布  
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