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新季銨化的奎寧環(huán)酯

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 奧米羅普羅德思法瑪有限公司/M·D·費(fèi)爾南德斯福爾納;M·普拉特基尼奧內(nèi)斯;M·A·布伊爾阿爾韋羅
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1930158A  
公開(kāi)(公告)日 2007.03.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580008236.9  
申請(qǐng)日期 2005.03.10  
專利名稱 新季銨化的奎寧環(huán)酯  
主分類號(hào) C07D453/02(2006.01)I  
分類號(hào) C07D453/02(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.15 ES P200400638  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 奧米羅普羅德思法瑪有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·D·費(fèi)爾南德斯福爾納;M·普拉特基尼奧內(nèi)斯;M·A·布伊爾阿爾韋羅  
地址 西班牙巴塞羅那  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-03-10 PCT/EP2005/002523  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.09.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王 旭  
國(guó)省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物: 其中B表示氫原子或選自-R1、-OR1、羥基、-O(CO)R1、氰基的基團(tuán)和包含一個(gè)或多個(gè)雜原子的任選地取代的非芳族雜環(huán)基,其中 R1選自由氫原子、任選地取代的C1-8烷基、任選地取代的C2-8鏈烯基和任選地取代的C3-C8環(huán)烷基組成的組 n是0至4的整數(shù); A表示選自-CH2-,-CH=CR3-,-CR3=CH-,-CR3R4-,-O-,-CO-,-O-(CH2)2-O-的基團(tuán),其中R3和R4每個(gè)獨(dú)立地表示氫原子或C1-8烷基基團(tuán); m是0至8的整數(shù); p是1至2的整數(shù),并且在氮鎓二環(huán)中的取代可以在2、3或4位上,包括不對(duì)稱中心的所有可能的構(gòu)型; D是選自下列各項(xiàng)的基團(tuán): 其中R5表示選自苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基的基團(tuán),所述基團(tuán)可以任選地由一個(gè)或多個(gè)取代基Ra取代; R6表示選自2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、芐基和苯乙基的基團(tuán),所述基團(tuán)可以任選地由一個(gè)或多個(gè)取代基Rb取代; R7表示氫原子或選自羥基、羥甲基和甲基的基團(tuán); Q表示單鍵或選自-CH2-,-CH2CH2-,-O-,-O-CH2-,-S-,-S-CH2-,和-CH=CH-的基團(tuán); Ra和Rb獨(dú)立地表示選自鹵素原子、任選地取代的C1-C8烷基、任選地取代的C1-8烷氧基、羥基、三氟甲基、硝基、氰基、-COOR8、-NR8R9的基團(tuán),其中R8和R9獨(dú)立地表示氫原子或C1-8烷基基團(tuán), y是0至3的整數(shù) X-表示單或多價(jià)酸的藥用陰離子; 條件是基團(tuán)B-(CH2)n-A-(CH2)m-不是直鏈C1-4烷基基團(tuán)并且另外的條件是所述化合物不是下列之一: 1-烯丙氧基羰基甲基-3-(2-羥基-2,2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-氮鎓-二環(huán)-[2.2.2]辛烷;和 1-羧甲基-3-(2-羥基-2,2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-氮鎓-二環(huán)-[2.2.2]辛烷。  
摘要 式(1)的化合物,其中不同的取代基和/或原子團(tuán)具有在權(quán)利要求中定義的值。本發(fā)明還涉及用于制備所述化合物的方法,涉及包含它們的藥物組合物,以及所述化合物與其它化合物的組合,其在治療呼吸、泌尿科或胃腸病癥或疾病中具有活性。最后,本發(fā)明還涉及將式(I)的化合物用于治療呼吸、泌尿科或胃腸病癥或疾病的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2005-09-29 WO2005/090342 英  
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