尺寸均一的包埋親水性藥物的聚合物微球或微囊載體的制備方法
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公開(公告)號
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CN1304055C
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(專利)號
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CN200310100214.8
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申請日期
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2003.10.10
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專利名稱
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尺寸均一的包埋親水性藥物的聚合物微球或微囊載體的制備方法
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主分類號
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A61K47/30(2006.01)I
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分類號
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A61K47/30(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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中國科學院過程工程研究所
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發(fā)明(設計)人
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馬光輝;蘇志國;劉 榮
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地址
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100080北京市海淀區(qū)中關村北二條1號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權項
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一種親水性藥物的聚合物微球或微囊載體的制備方法，其特征在于：將含有親水性藥物的內(nèi)水相W1與溶解有聚合物材料和油溶性乳化劑的油相O混合，用均相乳化器或超聲破碎儀制備成油包水型初乳液后，將該初乳液用壓力通過微孔膜壓入外水相W2，通過溶劑揮發(fā)法或溶劑萃取法去除油相中的有機溶劑后離心得到尺寸均一的聚合物微球或微囊藥物載體，其中，油相中的有機溶劑在水中的溶解度小于2wt％。
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摘要
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本發(fā)明針對蛋白質(zhì)、多肽等親水性藥物，提供尺寸均一的聚合物微球或微囊藥物載體，用于藥物的緩控釋釋放，達到延長治療時間、增強治療效果的目的。其特征是將含有親水性藥物內(nèi)水相(W1)與含聚合物的油相(O)混合，用均質(zhì)乳化器或超聲乳化器制備成W1/O型(油包水型)初乳后，將該W1/O型初乳用壓力通過微孔膜壓入外水相(W2)，通過溶劑揮發(fā)法或溶劑萃取法去除有機溶劑后離心得到尺寸均一的聚合物微球或微囊藥物載體。通過條件優(yōu)化，載體的直徑分布系數(shù)控制在15％以內(nèi)，直徑可在1—100微米內(nèi)自由控制，藥物包埋率達到90％以上，載體內(nèi)的蛋白質(zhì)或多肽藥物保持較高的活性。該技術解決了以往采用機械攪拌乳化法制備的親水性藥物載體粒徑不均一、包埋率低的問題，有望解決蛋白質(zhì)或多肽藥物單獨用藥時易被降解、容易失活、吸收率低等難題。同時，載體以固體粉末狀形式存在，有利于其運輸和保藏，通過對載體粒徑的控制，可實現(xiàn)其在口服、注射、透皮等多種給藥途徑的應用。
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國際公布
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