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麻醉用高濃度異丙酚微乳制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 生物藥效率有限公司/史蒂文·B·哈里斯;尼克·J·黃
公開(公告)號 CN1917858A  
公開(公告)日 2007.02.21  
申請(專利)號 CN200580004863.5  
申請日期 2005.02.14  
專利名稱 麻醉用高濃度異丙酚微乳制劑  
主分類號 A61K9/113(2006.01)I  
分類號 A61K9/113(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.13 US 60/544,604  
申請(專利權(quán))人 生物藥效率有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 史蒂文·B·哈里斯;尼克·J·黃  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2005-02-14 PCT/US2005/004533  
進(jìn)入國家日期 2006.08.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京安信方達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 盧素華;鄭 霞  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種自身可微乳化基礎(chǔ)組合物,包括: a)異丙酚;及 b)一種非離子型表面活性劑。  
摘要 異丙酚(2,6-二異丙基苯酚)為一適用于哺乳動物的靜脈注射麻醉劑,本發(fā)明提供了一種增加其溶解性與生物利用性的方法與組合物。該方法是首先制備自身可微乳化乳劑基礎(chǔ)組合物,然后利用其制備水基的微乳劑。在本發(fā)明所采用的雙(2)成分基礎(chǔ)組合物中,該基礎(chǔ)組合物由:含有聚乙二醇的表面活性劑及液態(tài)的異丙酚組成。將此基礎(chǔ)組合物與載液混合就制備了微乳劑,其導(dǎo)致形成的微乳劑含有異丙酚的濃度上至約4%(異丙酚的重量占微乳劑的體積)。在本發(fā)明所采用的四(4)成分基礎(chǔ)組合物中,該基礎(chǔ)組合物由:含有聚乙二醇的表面活性劑;液態(tài)異丙酚;不溶于水的溶劑;乙醇所組成。將此基礎(chǔ)組合物與載液混合就制備了微乳劑,其導(dǎo)致形成的微乳劑含有異丙酚的濃度上至約10%(w/v)(異丙酚的重量占微乳劑的體積)。  
國際公布 2005-09-01 WO2005/079758 英  
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