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Tomoxetine的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 特瓦藥物精化學(xué)品股份有限公司/E·卡斯特里;G·羅莫納科;S·曼托瓦尼;P·達(dá)維奧;P·里瓦;A·瓦拉蒂;S·比安奇
公開(公告)號(hào) CN1942429A  
公開(公告)日 2007.04.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580011273.5  
申請(qǐng)日期 2005.06.28  
專利名稱 Tomoxetine的制備方法  
主分類號(hào) C07C213/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07C213/06(2006.01)I;C07C217/48(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.28 US 60/583,641;2004.6.28 US 60/583,643;2004.6.28 US 60/583,644;2004.9.14 US 60/609,716;2004.10.25 US 60/622,065;2005.2.11 US 60/652,332;2005.2.11 US 60/652,330;2005.2.11 US 60/652,331;2005.3.  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 特瓦藥物精化學(xué)品股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·卡斯特里;G·羅莫納科;S·曼托瓦尼;P·達(dá)維奧;P·里瓦;A·瓦拉蒂;S·比安奇  
地址 意大利布爾西亞戈  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-06-28 PCT/US2005/023412  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.10.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 郭廣迅;范 赤  
國(guó)省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 制備tomoxetine的方法,包括: (a)在堿金屬氫氧化物存在下,將N-甲基-3-羥基-3-苯基丙胺與二甲亞砜(DMSO)混合形成漿料; (b)在漿料中加入2-氟代甲苯得到反應(yīng)混合物; (c)加熱所得混合物得到tomoxetine;和 (d)回收作為外消旋混合物的所形成的tomoxetine。  
摘要 提供了tomoxetine的制備方法,包括在堿存在下使N-甲基-3-羥基-3-苯基丙胺與二甲亞砜(DMSO)和2-氟代甲苯反應(yīng)形成tomoxetine。還提供了將所述tomoxetine轉(zhuǎn)化成atomoxetine或其藥物可接受鹽。  
國(guó)際公布 2006-06-29 WO2006/068662 英  
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