| 公開(公告)號 | CN1972927A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580020765.0 |
| 申請日期 | 2005.06.22 |
| 專利名稱 | 用于治療血脂障礙的化合物和方法 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.24 US 60/582,708;2004.11.12 US 60/627,241;2005.3.24 US 60/664,862 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·M·埃斯克里瓦諾;M·C·費爾南德斯;N·B·曼特歐;A·I·馬特奧-赫蘭斯;E·M·馬丁德拉納瓦;王曉冬 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-22 PCT/US2005/021789 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物或其可藥用的鹽、溶劑化物、對映異構(gòu)體、外消旋體、非對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體混合物， 其中 n是0、1、2或3； q是0、1、2、3或4； Y是單鍵、C＝O或-S(O)t；其中t是0、1或2； R1選自：羥基、C1-C6烷基、芳基、C2-C6鏈烯基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基雜環(huán)、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基；C1-C6烷基芳基、雜環(huán)基、C1-C6烷基醇、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6鏈烯基、-OC1-C6鹵代烷基、-OC1-C6烷基雜環(huán)、-OC3-C8環(huán)烷基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-NR7R8和-OC1-C6烷基芳基、-O-雜環(huán)、-OC1-C6烷基雜環(huán)、C1-C6烷基-O-C(O)NR7R8、C1-C6烷基-NR7C(O)NR7R8和C0-C6烷基COOR11；前提當(dāng)Y是-S(O)t時R1不是羥基；并且其中各環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選地被1至3個獨立地選自氧代、羥基、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基醇、CONR11R12、-NR11SO2R12、-NR11COR12、C0-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、氰基、C1-C6烷基環(huán)烷基、苯基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-OC1-C6烷基芳基、-OC1-C6烷基雜環(huán)和C1-C6烷基芳基的基團(tuán)所取代； R2a和R2b各自獨立地選自：氫、羥基、鹵素、氧代、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基、CONR11RF12、-NR11SO2R12、-NR11COR12、C0-C6烷基NR11R12、C0-C6烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、氰基、硝基、C0-C6烷基環(huán)烷基、苯基、C0-C6烷基芳基、雜環(huán)基、C3-C8環(huán)烷基和C1-C6鹵代烷基；前提是R2a和R2b不同時是氫； R3a和R3b獨立地選自：氫、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯烴、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵代烷基； R4是式-NR4aR4b所示的基團(tuán)，其中； R4a是被1至3個獨立地選自C3-C6烷基、C3-C6鏈烯基、C0-C6烷基CN、C3-C6烷氧基、C1-C6烷基醇、C3-C6鹵代烷基、-OC(O)NR11R12、其中所說的C1-C6烷基任選地被-OR10或C(O)OR10所取代的C1-C6烷基NR11R12、C0-C6烷基NR11SO2R12、C0-C6烷基C(O)NR11R12、C0-C6烷基NR11C(O)R12、C0-C6烷基NR11C(O)OR12、C0-C6烷基NR11CHR10CO2R12、C0-C6烷基C(O)OR11、C0-C6烷基SO2NR11R12、C0-C6烷基S(O)tR11、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基環(huán)烷基和C0-C6烷基雜環(huán)的基團(tuán)所取代的雜環(huán)基，其中所說的C0-C6烷基雜環(huán)基的雜環(huán)任選地被鹵素、C1-C6烷基、氧代、-CO2R11和-NR11R12所取代；且 R4b選自C1-C6烷基芳基、C2-C6鏈烯基芳基、C2-C6炔基芳基、C1-C6烷基雜環(huán)、C2-C6鏈烯基雜環(huán)、C1-C6烷基環(huán)烷基和C1-C6烷基-O-C1-C6烷基芳基，其中各環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基任選地被1-3個獨立地選自羥基、氧代、-SC1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C1-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、鹵素、C1-C6烷氧基、芳氧基、C1-C6鏈烯氧基、C1-C6鹵代烷氧基烷基、C0-C6烷基NR11R12、-OC1-C6烷基芳基、硝基、氰基、C1-C6鹵代烷基醇和C1-C6烷基醇的基團(tuán)所取代； R5選自：氫、羥基、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6鏈烯基、-OC1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基雜環(huán)、C2-C6鏈烯基芳基、C2-C6鏈烯基雜環(huán)、芳基、雜環(huán)、氰基、硝基、C0-C6烷基NR7R8、C0-C6烷基COR7、C0-C6烷基CO2R7、C0-C6烷基CONR7R8、CONR7SO2R8、-NR7SO2R8、-NR7COR8、-N＝CR7R8、OCONR7R8、-S(O)tR7、-SO2NR7R8、C0-C5CH2OH、-OC1-C6烷基雜環(huán)和-OC1-C6烷基芳基，其中各烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基或亞組任選地被氧代、烷氧基、芳氧基所取代；并且其中任何兩個R5可以聯(lián)合形成一種和與之相連的苯環(huán)(A-環(huán))稠合的任選地被取代的5、6或7-元環(huán)，其中所說的5、6或7-元稠合環(huán)是飽和、部分不飽和或完全不飽和的并且任選地包含1、2或3個獨立地選自O(shè)、N和S的雜原子； R6獨立地選自氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、羥基、COR7、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6鏈烯基、-OC1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基NR7R8、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)、芳基、C1-C6烷基-O-C(O)NR7R8、C1-C6烷基-NR7C(O)NR7R8和C1-C6烷基環(huán)烷基； R7和R8各自獨立地選自：氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、-OC1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、-O-芳基、-OC3-C8環(huán)烷基、-O-雜環(huán)、-NR7R8、-C1-C6烷基環(huán)烷基、-OC1-C6烷基環(huán)烷基、-OC1-C6烷基雜環(huán)、C1-C6烷基雜環(huán)、-OC1-C6烷基芳基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)、芳基和C1-C6烷基芳基，其中各烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)或芳基任選地被1-3個獨立地選自羥基、CN、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷基和NR11R12的基團(tuán)所取代，或者R7和R8聯(lián)合形成具有0、1或2個選自氧、氮和硫的另外的雜原子的含氮雜環(huán)并且其中所說的含氮雜環(huán)任選地被氧代或C1-C6烷基所取代； R10、R11和R12各自獨立地選自：氫、C1-C6烷基、C1-C6鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)、芳基、C1-C6烷基芳基，其中各烷基、芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選地被1-3個獨立地選自鹵素、C1-C6烷基雜環(huán)和C1-C6鹵代烷基的基團(tuán)所取代，或者R11和R12聯(lián)合形成一種可以具有0、1或2個選自氧、氮或硫的另外的雜原子并 |
| 摘要 | 公開了其中n、q、Y、R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5和R6如說明書所述的式I的化合物以及其藥物組合物和使用方法。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/012093 英 |
