公開(公告)號
|
CN1980913A
|
公開(公告)日
|
2007.06.13
|
申請(專利)號
|
CN200580022330.X
|
申請日期
|
2005.06.28
|
專利名稱
|
作為PARP抑制劑的喹唑啉二酮衍生物
|
主分類號
|
C07D401/14(2006.01)I
|
分類號
|
C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權
|
2004.6.30 EP 04076885.5
|
申請(專利權)人
|
詹森藥業(yè)有限公司
|
發(fā)明(設計)人
|
L·E·J·肯尼斯;J·C·默坦斯;J·A·J·范杜恩;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯
|
地址
|
比利時比爾斯
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2005-06-28 PCT/EP2005/053031
|
進入國家日期
|
2006.12.30
|
專利代理機構
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
王穎煜;梁 謀
|
國省代碼
|
比利時;BE
|
主權項
|
式(I)化合物, 其N-氧化物形式、可藥用加成鹽和立體化學異構體形式,其中每個X獨立為,或;并且當X為時則Y為; 每個Y獨立為,或;除了當X為時則Y為; L1為直接的鍵或選自-C1-6烷二基-的二價基團; L2為直接的鍵或選自羰基、-C1-6烷二基-、-(羥基)C1-6烷二基-、-C(O)-C1-6烷二基-或-C1-6烷二基-C(O)-的二價基團; R1為氫或羥基; Z為氫或選自下式的基團 其中每個R2獨立選自氫、鹵素或C1-6烷基; 條件是不包括1-[1-[(2S)-2-[(2R)-3,4-二氫-2H-1-苯并吡喃-2-基]-2-羥基乙基]-4-哌啶基]-2,4(1H,3H)-喹唑啉二酮、1-[2-[4-(4-氟苯甲;)-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮、1-[3-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]丙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮、3-[2-[4-(4-氯苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮和3-[2-[4-[(4-氟苯基)羥基甲基]-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮。
|
摘要
|
本發(fā)明提供式(I)化合物,它們的作為PARP抑制劑的用途以及包含所述的式(I)化合物的藥物組合物,其中R′、L1、L2、X、Y和Z具有定義的含義。
|
國際公布
|
2006-01-12 WO2006/003148 英
|