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石杉堿甲

  
化學名
5,9-Methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one,5-amino-11-ethylidene-5,6,9,10-tetrahydro-7-methyl-,[5R-(5α,9β,11E)]-
藥物名稱
Huperzine A
異名(中)
福定堿,雙益平
異名(英)
Fordin,Selagine
分子量
242.32
理化性質(zhì)
結(jié)晶(丙醇),mp229~230℃,[α]24.5/D-150.4°(c=0.498,甲醇)。UV λmaxnm(lgε):231(4.01),313(3.89)。IR γmaxcm\-1:3480(m),3340(m),3260(m),3180(m),3010(m),2960(s),2940(s),2910(s),2890(s),2850(s),2820(s),1650(br,s),1615(s),1550(s),1455(s),1435(sh),1420(s),1405(m),1380(m),1350(m),1310(m),1305(m),1245(m),1175(m),1125(m),1100(m),1000(m),940(s),845(s),775(m),665(s)。HRMSm/z:242.1426(M)+,227.1193(M+-CH3),213.1023(M+-C2H5),199.0840(M+-C3H7),187.0845(M+-C4H7),148.0629(C8H8N2O)。CD。1HNMR。13CNMR。
構(gòu)效關(guān)系
1.工藝專利:Xu Z L,et al.CN 1035503(1989,6pp) 2.工藝專利:Kozikowski A P,et al.US 4929731(1990,11pp) 3.藥品專利:Snorrason E.EP 515301(1992,18pp) 4.衍生物專利:Yu C,et al.US 5177082(1993,11pp) 5.藥品專利:Chen G S,et al.CN 1111987(1995,11pp) 6.衍生物專利:Zhu D Y,et al.WO 9620176(1996,37pp)
藥化作用
1.為可逆的強效膽堿酯酶抑制劑。作用強于毒扁豆堿、新斯的明和Tacrine。用于重癥肌無力,有效率99%。
2.臨床試驗表明本品有望治療老年性記憶衰退和早老性癡呆癥,持續(xù)時間長,副作用小。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
生物堿 alkaloid
用途分類
來源
石松科(Huperziaceae) 石杉 Huperzia selago(L.)Bernh. 蛇足石杉 Huperzia serrata(Thunb.)Trev.全草(收率:0.011%) 華南馬尾杉 Phlegmariurus fordii(Baker)Ching
化學號
102518-79-6
參考文獻
《植物活性成分辭典》
分子式
C15H18N2O
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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