| 化學(xué)名 | Ryanodol,3-(1H-pyrrole-2-carboxylate)
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| 藥物名稱(chēng) | Ryanodine
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | Ryanex,Ryanicide,Ryania
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| 分子量 | 493.55
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| 理化性質(zhì) | 無(wú)色結(jié)晶,mp219～220℃(分解),[α]25/D+26°(c=1.02,甲醇),溶于水、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿;不溶于苯、石油醚。UV λmax(alc)nm(lgε):268.5(4.18)。IR γmax(CHCl3)cm\-1:3580,3500,3450,3300,1676和1550。MS m/z:493[M]+。1HNMR。13CNMR。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | 1.工藝專(zhuān)利:Roger,E F.US 2564609(1951)
2.藥品專(zhuān)利:Lipton S A,et al.WO 9413275(1994,28pp)
3.藥品專(zhuān)利:Desantis L J.US 882328(1993,20pp)
4.衍生物專(zhuān)利:Campbell K P,et al.US 5492839(1996,20pp〕
5.藥品專(zhuān)利:Dreyer E B.WO 9600073(1996,53pp)
6.衍生物專(zhuān)利:Gerzon K,et al.US 5432288(1995,21pp)
7.衍生物專(zhuān)利:Gerzon K,et al.WO 9218499(1992,44pp〕
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| 藥化作用 | 1.殺蟲(chóng)劑:殺滅德國(guó)蟑螂,德國(guó)小蠊和防蛀作用。對(duì)煙芽夜蛾幼蟲(chóng)也有殺滅作用。 2.抗心律失常作用。給豚鼠靜脈注射能使哇巴因所致心律失常消失。延緩豚鼠心臟乳頭肌收縮,ED50=16.5nM。 3.能特異性地調(diào)節(jié)心臟肌質(zhì)網(wǎng)和骨胳肌質(zhì)網(wǎng)中鈣離子釋放通道。加速肌質(zhì)網(wǎng)中鈣離子的釋放,最后消除鈣離子的釋放,可作為一種工具來(lái)除去血管平滑肌細(xì)胞中肌質(zhì)網(wǎng)的功能,也可誘導(dǎo)自發(fā)高血壓大鼠股動(dòng)脈的收縮。抑制離體大鼠腸系膜動(dòng)脈由去甲腎上腺素和咖啡因引起的細(xì)胞內(nèi)鈣離子的釋放。4.Ryanodine受體結(jié)合作用。ED50為11.9nM。 5.促進(jìn)培養(yǎng)的人T細(xì)胞的增殖,并改變其生長(zhǎng)模式。 6.在0.1～1mM濃度時(shí),對(duì)新生兔心臟因缺血性再灌注引起的心肌損傷有保護(hù)作用。 7.強(qiáng)力抑制大鼠腹膜巨細(xì)胞由抗-IgE誘導(dǎo)的組胺的釋放,抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子的流動(dòng)。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類(lèi) | 二萜 diterpenoid;萜生物堿 terpenoidal alkaloid
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| 用途分類(lèi) | |
| 來(lái)源 | 大風(fēng)子科(Flacourtiaceae)
瑞安木* Ryania speciosa Vahl.根(收率:0.018%)
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| 化學(xué)號(hào) | 15662-33-6
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| 參考文獻(xiàn) | 《植物活性成分辭典》
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| 分子式 | C25H35NO9
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來(lái)源拉丁學(xué)名 |
