| 化學(xué)名 | Cephalotaxine,4-methyl,2,3-dihydroxy-2-(3-methylbutyl)butanedioate(ester),[3(2R,3S)]-
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| 藥物名稱 | Isoharringtonine
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| 異名（中) | 異三尖杉酯堿,異粗榧?jí)A
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| 異名（英) | |
| 分子量 | 531.58
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| 理化性質(zhì) | 白色無定形固體,[α]D-93°(C=0.41,氯仿)。油狀物。UV λEtOHmax nm:241,290。IR λ CHCl3max cm\-1:3560(OH),1750(酯C=O),1665(C=C),1042,94°(OCH2O)。NMR(CDCl3)δ:0.85(6H,d,(CH3)2C<),3.68(3H,s,CH3COO),3.74(3H,s,OCH3),3.87(1H,d,J=9.0,4-H),5.08(1H,s,1-H),5.88(2H,s,OCH2O),6.00(1H,d,J=9.0,3-H),6.60(1H,s,芳香14-H),6.63(1H,s,芳香17-H)。MSm/e(%):531(M+,26),315(10),299(26),296(100),266(17)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 具有顯著的抗癌作用。對(duì)小鼠白血病L12107.5mg/kg腹腔注射,生命延長(zhǎng)率為26%,同樣劑量對(duì)P388的生命延長(zhǎng)率為172%,亦能延長(zhǎng)白血病L615小鼠的生命。能抑制HeLa細(xì)胞和真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成。臨床試用于四類白血病共13例,Ⅱ級(jí)緩解1例,Ⅲ級(jí)緩解5例,未緩解7例,效果不滿意。
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| 毒性 | |
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | |
| 來源 | 三尖杉科植物粗榧 Cephalotaxus harringtonia K.Koch.種子
海南粗榧 C.hainanensis Li
臺(tái)灣粗榧 C.wilsoniana Hay.樹皮
中國(guó)粗榧 C.sinensis(Rehd.et Wils.)LI樹皮。
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| 化學(xué)號(hào) | |
| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
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| 分子式 | C28H37NO9
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
