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刺檗堿

  
化學(xué)名
Oxyacanthan-12'-ol,6,6',7-trimethoxy-2,2'-dimethyl-
藥物名稱
Oxyacanthine
異名(中)
尖刺堿,氧化爵床
異名(英)
Oxycanthine
分子量
608.71
理化性質(zhì)
白色苦味結(jié)晶(石油醚或無水乙醚),熔點(diǎn)216~217°, [α]20/D+131.5°(氯仿),溶于乙醇、氯仿、乙醚、苯和稀酸,不溶于水和石油英。UV λ CH3OHmax nm(logε):283(3.95)。IR λCHCl3max cm\-1:3510(OH)。NMR(CDCl3)τ:7.40(3H),7.45(3H)(2×NCH3),6.25(3H),6.40(3H),6.85(3H)(3×NCH3)。MSm/e:608(M+),607,396,395,381,198(基峰)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.抗癌作用
刺檗堿 40μg/ml能抑制小鼠腹水癌細(xì)胞的氧攝取。對(duì)人體癌Hela-S3的ED50濃度為3μg/ml。
2.抗菌作用
刺檗堿對(duì)金黃色葡萄球菌、白色念珠菌和包皮垢分枝桿菌的最低抑制濃度為1mg/ml。對(duì)結(jié)核標(biāo)菌有很強(qiáng)的抑制作用。
3.降壓作用
10mg刺檗堿注入犬腹動(dòng)脈,使全身血壓顯著下降。對(duì)腎上腺素引起的血壓上升和腎血管收縮有阻斷作用。
4.利膽作用
刺檗堿具有利膽作用,強(qiáng)度較小檗堿為弱,但較持久。
毒性
小鼠腹腔注射LD50 為50mg/kg。
臨床
含有刺檗堿的制劑可作為利膽藥和抗感染藥。1)抗癌作用.2)抗菌作用3)降壓作用.4)利膽作用.5)毒性:小鼠腹腔注射LD50=50mg/kg
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
抗腫瘤,抗菌,利膽,降壓
來源
小檗科植物刺檗(歐小檗) Berberis vulgaris L.根 日本小檗 B.thunbergii DC.根莖木質(zhì)部 細(xì)葉十大功勞 Mahonia fortunei(Lindl.) Fedde 莖 毛莨科植物狹葉唐松草 Thalictrum lucidum L.根 黃根樹 Xanthorhiza Simplicissima Marsh.根、根莖。
化學(xué)號(hào)
548-40-3
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C37H40N2O6
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
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