| 化學(xué)名 | Azuleno[6,5-b]furan-2,5-dione,3,3a,4,4a,7a,8,9,9a-octahydro-4-hydroxy-4a,8-dimethyl-3-methylene-,[ 3aS-(3aα,4α,4aβ,7aα,8α,9aα)]-
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| 藥物名稱 | Helenalin
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| 異名（中) | 堆心菊內(nèi)酯,錦雞菊素
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| 異名（英) | |
| 分子量 | 262.29
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| 理化性質(zhì) | 苦味結(jié)晶(苯),熔點(diǎn)167～168°,[α]25/D-102.8°(C=3.64,95%乙醇)。略溶于水,溶于乙醇、氯仿及熱苯。NMR(CDCl3)τ:7.72(dd,J=7.5,2,H2),5.90(dd,J=7,2.5,H3),4.46(br.,H6),4.96(t,J=8.H8),5.24(d,J=3,H13),5.78(d,J=3,H13),0.98(C5-CH3),1.26(d,J=6,C10-CH3)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.抗腫瘤作用 堆心菊素體外對(duì)Hela人體癌細(xì)胞、正常人的二倍體纖維細(xì)胞(WI-38)、人喉表皮癌(H.Ep-2)細(xì)胞及人起端猿病毒40-變異細(xì)胞(W-18Va-2)均有細(xì)胞毒活性,后二者的ED50依次為0.03μg/ml,0.08μg/ml及0.07μg/ml。體內(nèi)除對(duì)小鼠淋巴細(xì)胞白血病P388(PS)有效以外,對(duì)瓦克癌瘤256(WA)和B16黑色素瘤也有邊緣活性。 2.菌抗炎作用 堆心菊素對(duì)金黃色葡萄球菌PS-80-81和枯草桿菌PCI219有抑制作用,MIC(最小抑制濃度)為100μg/ml。對(duì)角叉菜膠引起的大鼠水腫和大鼠實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)炎均有明顯的抑制作用,2.5mg/kg劑量,其抑制率分別為72%及73%。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | 1)抗腫瘤作用.對(duì)Hela,WI-38,H.Ep-2,W-18Va-2均有抑制作用.2)抗炎抗菌作用.
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| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 毒魚,驅(qū)殺蟲,抗菌,抗腫瘤,抗炎
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| 來源 | 菊科植物長(zhǎng)葉山金草 Arnica longifolia Eaton 花
狹葉巴都菊 Balduina angustifolia(Pursh)Robins.全株
芳堆心菊 Helenium aromaticum(Hook).L.H.Bailey 地上部分
堆心菊 H.autumnale L.,細(xì)葉堆心菊H.tenuifolium Nutt.,小頭堆心菊H.microcephalum DC.
秋堆心菊山地變種 H.autumnale L.var.montanum(Nutt.)Fern.花、葉、莖。
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| 化學(xué)號(hào) | |
| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C15H13O4
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
