| 化學(xué)名 | Gelsemine(
[3R-(3α,4β,5α,8α,8αβ,9S,10)]-5-ethenyl-3,4,4α,5,6,7,8,8α-octahydro-7-methylspiro[
3,5,8-ethahylylidene-1H- pyrano[3,4-c]pyridine-10,3'-
[3H]indol)-2'(1'H)-one)
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| 藥物名稱 | Gelsemine
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| 異名（中) | 鉤吻素甲,鉤吻明,鉤吻堿甲,鉤吻堿丑
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| 異名（英) | Kiuminine
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| 分子量 | 322.4
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| 理化性質(zhì) | 結(jié)晶體(丙酮),熔點(diǎn)178°,[α]20/D+13°(C=1.2,氯仿)。略微溶于水,溶于乙醇、苯,氯仿、乙醚、丙酮及稀酸。IR λmax cm\-1 :2940,1720,1470,1390,1240,1090,860,760,750;UV λEtOHmax nm(ε):280(1413),252(7413),13CNMR(CDCl3)δ:22.9,35.9,38.1,40.6,50.8,54.1,54.3,61.6,66.1,69.5,72.1,109.1,112.2,121.6,127.9,128.2,132.1,138.8,140.9,179.6。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.鎮(zhèn)痛作用 鉤吻堿對(duì)小鼠有鎮(zhèn)痛作用,但有效劑量與中毒劑量相近。與阿司匹林合用則鎮(zhèn)痛作用增強(qiáng)。 2.對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用 鉤吻堿能阻斷電刺激心迷走神經(jīng)或注射乙酰膽堿引起的降壓反應(yīng)。 3.抗腫瘤作用 鉤吻堿對(duì)腫瘤細(xì)胞具有一定的毒性作用,對(duì)其增殖能力有一定的抑制作用,如增長(zhǎng)速度減慢,有絲分裂指數(shù)下降,細(xì)胞死亡率明顯增高。鉤吻堿注射液可提高腫瘤細(xì)胞膜脂微粘度,使其流動(dòng)性降低;還能提高腫瘤細(xì)胞對(duì)80Cor-射線的輻射敏感性,使輻射增敏比(SER)增加。 4.其他作用 鉤吻堿有微弱的5-羥色胺樣作用,能加強(qiáng)腎上腺素的升壓作用。對(duì)犬、兔、小腸及子宮小劑量略興奮,大劑量則抑制,是對(duì)平滑肌的直接作用。無箭毒樣作用,不麻痹神經(jīng)節(jié),亦無中樞鎮(zhèn)靜作用。還有散大瞳孔的作用。能抑制MNNg、UV所致的突變,而不能抑制B(α) P所致突變。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | 鉤吻堿用于治療神經(jīng)痛,特別是三叉神經(jīng)痛。酊劑用于急性脊髓灰白質(zhì)炎。
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| 不良反應(yīng) | 由于治療劑量與中毒劑量相距甚近,故應(yīng)用時(shí)需十分小心,嚴(yán)密觀察,特別是對(duì)呼吸情況。
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| 成分分類 | |
| 用途分類 | 鎮(zhèn)痛,防治眼病,興奮中樞神經(jīng),鎮(zhèn)靜
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| 來源 | 馬錢科植物鉤吻 Gelsemium elegans Benth.根、葉
常青鉤吻 G.sempervirens Ait.f.
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| 化學(xué)號(hào) | |
| 參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C20H22N2O2
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| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
