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馬錢(qián)子堿

  
化學(xué)名
Strychnidin-10-one,2,3-dinethoxy-
藥物名稱(chēng)
Brucine
異名(中)
布魯生
異名(英)
分子量
394.45
理化性質(zhì)
針狀結(jié)晶(丙酮-水),熔點(diǎn)178°。[α]D-127°(氯仿),[α]D-85°(無(wú)水乙醇)。(IR λmax cm\-1:3030,2960,2940,1600,1500,1450,1410,1300,1280,1230,1200,1130,1010,860,760;UV λMeOHmax nm(ε):302(8010),264(11700),209(24400);NMR(CDCl3)δ:1.1,3.8,3.9,3.8,3.9,5.9,6.7,7.8,6.7,7.8。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.對(duì)呼吸系統(tǒng)的作用
馬錢(qián)子堿對(duì)呼吸系統(tǒng)的作用為士的寧的1/8,對(duì)氨水和SO2引起的小鼠咳嗽有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用,強(qiáng)度超過(guò)可待因,口服較腹腔注射顯著。還有祛痰作用,用小鼠酚紅排泌法,40mg/kg馬錢(qián)子堿可產(chǎn)生明顯的祛痰作用,強(qiáng)度與氯化銨無(wú)顯著差別。止喘作用弱,如用藥時(shí)間延長(zhǎng)、用量增加時(shí),能加強(qiáng)家抗組織胺的作用。
2.其他作用
馬錢(qián)子堿對(duì)感覺(jué)神經(jīng)末梢有麻痹作用,5%~10%馬錢(qián)子堿溶液可使口腔粘膜麻醉。馬錢(qián)子堿極大劑量時(shí)可阻斷神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)呈現(xiàn)箭毒樣作用。對(duì)某些細(xì)菌在試管內(nèi)有抑制作用。
毒性
馬錢(qián)子堿對(duì)小鼠灌胃的急性L(fǎng)D50為233mg/kg,對(duì)小鼠腹腔注射的LD50為69mg/kg,給狗靜脈注射的LD50為8mg/kg。
臨床
馬錢(qián)子堿為中樞神經(jīng)興奮劑,用于治療偏癱和局部止痛。
不良反應(yīng)
成分分類(lèi)
用途分類(lèi)
來(lái)源
馬錢(qián)科植物馬錢(qián) Strychnos,nux-vomica L.根皮、葉及種子 呂宋豆 S.ignatii Berg.種子。
化學(xué)號(hào)
357-57-3
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C23H26N2O4
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
...
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