| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 消化系統(tǒng)藥物\抗酸藥及抗?jié)儾∷? |
| 英文名 | Mesalazine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 5-氨基水楊酸 5-Amino Salicylic Acid |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為淡褐色至粉紅色針狀結(jié)晶，無臭或有輕微的臭味。在空氣中顏色變深。在水中微溶，在乙醇、丙酮及甲醇中極微溶，在氯仿，乙醚，丁醇及丙醇中不溶。在稀鹽酸和稀氫氧化堿的溶解。 |
| 功效 | |
| 主治 | 美沙拉嗪緩釋片劑與顆粒劑，用于治療潰瘍性結(jié)腸炎、Crohn�。凰▌┯糜谥委煗冃灾蹦c炎，可同時協(xié)用美沙拉嗪片劑。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 美沙拉嗪作用于腸道炎癥粘膜，抑制引起炎癥的前列腺素的合成和炎性介質(zhì)白三烯的形成，從而對腸道壁炎癥起顯著的消炎作用，對發(fā)火的腸壁結(jié)締組織效用尤佳，從而對潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病（Crohn's Disease)起治療作用。 美沙拉嗪緩釋片由乙基纖維素包衣的美少拉嗪向顆粒（直徑0.7-1mm)組成，在胃中開始崩解，微顆粒通過幽門進(jìn)入小腸，不需胃排空，無藥物大量傾釋現(xiàn)象，無血藥峰濃度，在胃中殘留時間短，服藥后20分鐘內(nèi)血中即可測出美沙拉嗪，在整個pH寬的腸道內(nèi)以常速持續(xù)均勻釋放，在腸道傳遞時間的降低對美沙拉嗪的釋放影響極小，且吸收相對沒有改變，它不受腸內(nèi)菌叢的影響。自十二指腸至結(jié)腸均勻緩慢持續(xù)釋放美沙拉嗪�？诜郎忱杭s50%在小腸內(nèi)釋放，50%在大腸內(nèi)釋放。緩釋片還可防止美沙拉嗪在近端小腸被過早吸收，從而保證它在遠(yuǎn)端小腸具有較高的生物利用度。因美沙拉嗪在整個腸道的均勻釋放，它可安全、有效地治療慢性腸道炎癥性疾病。 美沙拉嗪栓劑由緩釋微囊組成，可直接到達(dá)作用部位，緩慢釋放，局部濃度高，栓劑形狀與生理結(jié)構(gòu)吻合，可有效地治療潰瘍性結(jié)腸炎。 |
| 體內(nèi)過程 | 美沙拉嗪的常規(guī)制劑口服后廣泛被上消化道吸收，很少達(dá)到結(jié)腸，t1/2約1小時，蛋白結(jié)合率為40%-50%。因此，多制成緩釋劑型，以使其在結(jié)腸中發(fā)揮局部作用。美沙拉嗪在結(jié)腸釋放后轉(zhuǎn)化為乙酰氨基水楊酸，乙酰氨基水楊酸一部分被腸道內(nèi)細(xì)菌分解，從糞便中排出，另一部分由腸粘膜吸收，約40%與血漿蛋白結(jié)合，在體內(nèi)代謝生成乙酰化物，約80%與血漿蛋白結(jié)合，從尿中排出，t1/2為5-10小時，很少透過胎盤和進(jìn)入乳汁。 |
| 劑型 | 片劑,顆粒劑,栓劑 |
| 規(guī)格 | 緩釋片劑：0.5g。緩釋顆粒劑：0.5g/袋。栓劑：1g。 |
| 用法用量 | 用量 口服：成人，潰瘍性結(jié)腸炎（急性發(fā)作)：每天4次，每次1g；維持治療，每天3次，每次0.5g。Crohn�。好刻�4次，每次1g。2歲以上兒童，每公斤體重每日服20-30mg，分次給藥。 栓劑：成人，每日1-2次，每次1栓劑。兩歲以上兒童，遵醫(yī)囑。 |
| 不良反應(yīng) | 1．可能引起輕微胃腸不適、惡心、口干、便秘或腹瀉。 2．個別人有頭暈、頭痛、定向障礙；關(guān)節(jié)痛、痙攣性肌痛及氨基轉(zhuǎn)移酶和BUN升高。 |
| 注意事項 | 1．對水楊酸類藥物及本品的賦形劑過敏者忌用。 2．肝、腎功能不全者慎用。懷孕及哺乳的病人慎用。2歲以下兒童不宜用。 3．本品與氰鈷胺片劑（維生素B12片)同時服用時，將影響氰鈷胺片的吸收。 4．用法注意：片劑：最好整粒吞服，也可掰開或用水沖服；但絕不可嚼碎或壓碎。若因故漏服一劑量時，應(yīng)盡快補(bǔ)服或與下次劑量同時補(bǔ)服。若有多次劑量漏服，仍按處方繼續(xù)服用及盡快與醫(yī)師聯(lián)系。栓劑：使用前應(yīng)先排便，用乳膠指套將栓劑從肛門塞入，若栓劑在10分鐘內(nèi)流瀉時，需重新塞入另一栓劑，為方便塞入，可用水、凡士林及其他潤滑物潤濕。若因故漏用一劑量時，應(yīng)按處方繼續(xù)使用，若多次劑量漏用，仍按處方繼續(xù)使用。 |
| 貯藏 | 片劑置室溫（15-25℃)貯存，不可在失效期后服用；栓劑，應(yīng)以原包裝置室溫中（15-25℃)貯存，不可在失效期后使用。 |
| 備注 |
