| 通用名 | 鹽酸卡替洛爾滴眼液 |
| 曾用名 | 美開(kāi)朗 |
| 英文名 | CARTEOLOL HYDROCHLORIDE EYE DROPS |
| 拼音名 | YANSUAN KATILUO'ER DIYANYE |
| 藥品類(lèi)別 | 眼科用藥 |
| 性狀 | 本品為無(wú)色的澄明溶液。 |
| 藥理毒理 | 藥理作用：
1. 鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，對(duì)β1和β2受體均有阻斷作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。
2. 卡替洛爾與其他β受體阻斷劑的主要區(qū)別在于它具有內(nèi)在擬交感活性。
3. 本品為鹽酸卡替洛爾滴眼液，對(duì)高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，可使眼壓下降22～25%。
4. 卡替洛爾的主要代謝產(chǎn)物8-羥基-卡替洛爾是一種眼部β受體阻斷劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)有關(guān)。
5. 本品的降眼壓機(jī)制主要是減少房水生成，本品對(duì)房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無(wú)影響。
非臨床毒理研究： 致癌性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示對(duì)大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續(xù)2年不產(chǎn)生致癌毒性。
致突變性：體內(nèi)外動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。
生殖毒性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對(duì)雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無(wú)影響。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 對(duì)家兔單眼滴2%14C鹽酸卡替洛爾0.01ml，滴藥眼房水中的放射活性在滴藥后1小時(shí)達(dá)峰值，其大部分為原型。滴藥后0.5～1小時(shí)，藥物向其他眼組織中的轉(zhuǎn)移達(dá)峰值，此后迅速消失，未發(fā)現(xiàn)在眼組織內(nèi)的積蓄性。滴藥后1小時(shí)，滴藥眼房水、血漿及對(duì)側(cè)眼房水中的放射活性比值為200：5：1。
對(duì)健康人雙眼各滴2%本品1滴，滴藥后24小時(shí)，滴入量的16%經(jīng)尿排出，該時(shí)的尿中排泄半衰期為5小時(shí)，此外，滴眼后爆破的血藥濃度在定量界限（5ng/ml）以下。
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| 適應(yīng)癥 | 對(duì)原發(fā)性開(kāi)角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對(duì)于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，手術(shù)后未完全控制的閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無(wú)效的青光眼，加用本品滴眼可進(jìn)一步增強(qiáng)降眼壓效果。
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| 用法用量 | 滴眼，一日2次，一次1滴。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)毗角淚囊部3～5分鐘。 |
| 不良反應(yīng) | 1. 1/4的患者出現(xiàn)暫時(shí)性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結(jié)膜充血水腫。
2. 一些患者出現(xiàn)下列不良反應(yīng)：視物模糊、畏光、上瞼下垂、結(jié)膜炎、角膜著色及中度角膜麻醉。
3. 長(zhǎng)期連續(xù)用于無(wú)晶體眼或有眼底疾患者時(shí)，偶在眼底黃斑部出現(xiàn)浮腫、混濁，故需定期測(cè)定視力，進(jìn)行眼底檢查。
4. 一些患者出現(xiàn)心率減慢及血壓下降。
5. 偶見(jiàn)下列不良反應(yīng)：心率失常、心悸、呼吸困難、無(wú)力、頭痛、頭暈、失眠、鼻竇炎。
6. 應(yīng)用本品還有以下非常罕見(jiàn)不良反應(yīng)：
（1） 全身癥狀：頭痛。
（2） 心血管系統(tǒng)：心率失常，暈厥，心傳導(dǎo)阻滯，腦血管意外，腦缺血，心衰，心悸。
（3） 消化系統(tǒng)：惡心。
（4） 神經(jīng)系統(tǒng)：抑郁。
（5） 皮膚：過(guò)敏反應(yīng)，包括局部和全身疹，脫發(fā)。
（6） 呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭。
（7） 內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀。 |
| 禁忌癥 | 1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。
2.竇性心動(dòng)過(guò)緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。
3.對(duì)本品過(guò)敏者。 |
| 注意事項(xiàng) | 1. 本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻斷劑禁忌癥的患者，包括異常心動(dòng)過(guò)緩，I度以上房室傳導(dǎo)阻滯。
2. 對(duì)有明顯心臟疾病患者應(yīng)用本品應(yīng)監(jiān)測(cè)脈搏。
3. 本品慎用于對(duì)其他β-腎上腺能阻斷劑過(guò)敏者。
4. 已有肺功能低下的患者慎用。
5. 本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。
6. 本品不易單獨(dú)用于治療閉角型青光眼。
7. 與其他滴眼液聯(lián)合使用時(shí)，請(qǐng)間隔10分鐘以上。
8. 本品含氯化苯烷銨戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。
9. 定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。
10. 用前應(yīng)搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品對(duì)于孕婦的安全性尚未確立，孕婦應(yīng)慎用。尚不清楚本品是否通過(guò)乳汁分泌，已知同類(lèi)藥物馬來(lái)酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測(cè)到，且對(duì)授乳嬰兒具有多種潛在不良反應(yīng)，所以哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
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| 兒童用藥 | 本品對(duì)于兒童的安全性和療效尚未確立，請(qǐng)慎用。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1. 與腎上腺素合用可引起瞳孔擴(kuò)大。
2. 正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動(dòng)過(guò)緩。
3. 不主張兩種局部β受體阻斷劑同時(shí)應(yīng)用，對(duì)正在應(yīng)用β受體阻斷劑口服治療的患者應(yīng)慎用本品。
4. 本品與鈣通道拮抗劑合用應(yīng)慎重，因可引起房室傳導(dǎo)阻滯，左心室衰竭及低血壓。對(duì)心功能受損的患者，應(yīng)避免兩種藥合并使用。
5. 本品與洋地黃類(lèi)和鈣通道拮抗劑合用可進(jìn)一步延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。
6. 酚噻嗪類(lèi)藥物可增加β受體阻斷劑的降血壓作用，因可使相互的代謝途徑受到抑制。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | 5ml，聚乙烯塑料眼藥瓶。 |
| 有效期 | |
