通用名 | 哈西奈德溶液 |
曾用名 | |
英文名 | HALCINONIDE SOLUTION |
拼音名 | HAXINAIDE RONGYE |
藥品類別 | 皮膚科用藥 |
性狀 | 本品為無色澄明微粘液體。 |
藥理毒理 | 藥效:
1. 抗炎作用
本品為局部用藥,為高效含氟和氯的皮質(zhì)類固醇,具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。
本品在去炎松的骨架上,以氯原子取代21位羥基,其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數(shù)為360,
已有證據(jù)認(rèn)為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高β受體對兒茶
酸胺的反應(yīng)性,通過激活腺苷環(huán)化酶使CAMP生成增多,并抑制磷酸乙酯酶使CAMP破壞
減少,結(jié)果使細(xì)胞中cAMP年濃度增高,同時又抑制組織胺的釋放。
本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟腫
脹法觀察,本品和地塞米松均有明顯的抑制作用,而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。
本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。
2. 對各類細(xì)胞的選擇性藥理作用:
減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)量,抑制淋巴細(xì)胞增殖及細(xì)胞因子生成,
抑制巨噬細(xì)胞分化及吞噬活性,抑制中性粒細(xì)胞粘附,降低血管內(nèi)皮細(xì)胞通透性,抑制成纖
維細(xì)胞增殖及膠原合成,抑制皮脂腺細(xì)胞活性。
3. 抗增生作用
本品具有抗有絲分裂作用,它降低PNA的轉(zhuǎn)錄,從而降低DNA的合成,也影響DNA
的修復(fù),結(jié)果使表皮變薄,尤其對膠原的合成影響最大。
4. 免疫抑制作用
本品通過與細(xì)胞漿的皮質(zhì)類固醇受體結(jié)合,發(fā)生一系列反應(yīng),激活了細(xì)胞中“溶胞基因”
的表達;它誘導(dǎo)淋巴細(xì)胞中核內(nèi)DNA裂解直接殺傷淋巴細(xì)胞的死亡。
毒性:
急性毒性試驗,肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg/kg,雄性小鼠LD50為35mg/kg;腹腔
注射雄性小鼠LD50為215mg/kg;灌胃給藥從250~1500mg/kg未見動物死亡。
亞急性毒性試驗,主要表現(xiàn)為胸腺和淋巴細(xì)胞的損傷。
局部外用本品的致畸性尚無研究,但口服未見用藥的人群致畸危險高于一般人群。
大面積大量應(yīng)用本品或封包用藥,發(fā)現(xiàn)對丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA軸)的抑制作用。 |
藥代動力學(xué) | 包括制劑基質(zhì)、表皮屏障的完整性以及封包等多種因素決定外用本品的經(jīng)皮吸收量。
通過正常完整的皮膚也可吸收,炎癥性皮膚和或其它皮膚病經(jīng)皮吸收增加。經(jīng)皮吸收后其藥
代動力學(xué)的行為與系統(tǒng)應(yīng)用相同,即不同程度的與血漿蛋白結(jié)合,主要肝臟代謝然后從腎臟
排泄,也有部分從膽汁排泄。 |
適應(yīng)癥 | 接觸性濕疹、異位性皮炎、神經(jīng)性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁
平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎(非面部)肥厚性瘢痕。 |
用法用量 | 外涂患處每日早晚各一次。 |
不良反應(yīng) | 少數(shù)患者涂藥部位的皮膚發(fā)生燒灼感、刺痛、暫時性瘙癢,長期應(yīng)用可發(fā)生皮膚毛細(xì)
血管擴張(尤其面部)、皮膚萎縮、萎縮紋(青少年易發(fā)生)皮膚萎縮后繼發(fā)紫癜、瘀斑、
皮膚脆弱、多毛癥、毛囊炎、粟丘疹、皮膚脫色、延緩潰瘍愈合,封包法在皮膚皺褶部位容
易繼發(fā)真菌感染。
經(jīng)皮膚吸收多時,可發(fā)生全身性不良反應(yīng)(參看注意事項)。 |
禁忌癥 | 對該藥過敏者。
由細(xì)菌、真菌、病毒和寄生蟲引起的原發(fā)性皮膚病變。
潰瘍性病變。
痤瘡、酒渣鼻。
眼瞼部用藥(有引起青光眼的危險)。
滲出性皮膚病。
面部不宜應(yīng)用。 |
注意事項 | 大面積大量用藥或封包方式可使經(jīng)皮吸收多,可發(fā)生全身反應(yīng),尤其是低齡兒童和嬰
幼兒,出現(xiàn)可逆行柯興氏征及生長遲緩,突然停藥可出現(xiàn)急性腎上腺皮質(zhì)功能不全。
出現(xiàn)局部不耐受現(xiàn)象,應(yīng)停藥并尋找原因。
警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內(nèi)。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 在人類尚無局部用藥致畸作用的研究,妊娠期應(yīng)慎用。外用經(jīng)皮吸收大量時可從乳汁
排泄,哺乳期慎用。 |
兒童用藥 | 應(yīng)小面積,短期應(yīng)用,一旦消退迅速停藥或改用其它藥,一歲以內(nèi)兒童盡量不用此藥。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | |
藥物過量 | |
貯藏 | 室溫密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |